लिवोफ़्लॉक्सासिन: Difference between revisions
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लेवोफ़्लॉक्सासिन, ब्रांड नाम लेवाक्विन के अधीन दूसरों के बीच बेचा जाता है, एक[[ एंटीबायोटिक दवाओं | प्रतिजीवी दवा]] है।<ref name=AHFS2016>{{cite web|title=लिवोफ़्लॉक्सासिन|url=https://www.drugs.com/monograph/levofloxacin.html|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|access-date=25 August 2016|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20160501162059/http://www.drugs.com/monograph/levofloxacin.html|archive-date=1 May 2016}}</ref> इसका उपयोग तीव्र जीवाणु-संबंधी वायुविवरशोथ , [[ निमोनिया ]], एच. पाइलोरी (अन्य दवाओं के साथ संयोजन में), मूत्र पथ के संक्रमण, [[ क्रोनिक बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस ]]और कुछ प्रकार के[[ आंत्रशोथ ]]सहित कई [[Index.php?title=जीवाणु संक्रमणों|जीवाणु संक्रमणों]] के इलाज के लिए किया जाता है।<ref name=AHFS2016/>अन्य प्रतिजीवी दवाओं के साथ इसका उपयोग तपेदिक, [[ मस्तिष्कावरण शोथ ]]या[[ श्रोणि सूजन की बीमारी ]]के इलाज के लिए किया जा सकता है।<ref name=AHFS2016/>सामान्यतः उपयोग की संस्तुति | लेवोफ़्लॉक्सासिन, ब्रांड नाम लेवाक्विन के अधीन दूसरों के बीच बेचा जाता है, एक[[ एंटीबायोटिक दवाओं | प्रतिजीवी दवा]] है।<ref name=AHFS2016>{{cite web|title=लिवोफ़्लॉक्सासिन|url=https://www.drugs.com/monograph/levofloxacin.html|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|access-date=25 August 2016|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20160501162059/http://www.drugs.com/monograph/levofloxacin.html|archive-date=1 May 2016}}</ref> इसका उपयोग तीव्र जीवाणु-संबंधी वायुविवरशोथ , [[ निमोनिया ]], एच. पाइलोरी (अन्य दवाओं के साथ संयोजन में), मूत्र पथ के संक्रमण, [[ क्रोनिक बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस | दीर्घकालिक जीवाणु संबंधी प्रोस्टेटाइटिस]] और कुछ प्रकार के[[ आंत्रशोथ ]]सहित कई [[Index.php?title=जीवाणु संक्रमणों|जीवाणु संक्रमणों]] के इलाज के लिए किया जाता है।<ref name=AHFS2016/>अन्य प्रतिजीवी दवाओं के साथ इसका उपयोग तपेदिक, [[ मस्तिष्कावरण शोथ ]] या[[ श्रोणि सूजन की बीमारी | श्रोणि सूजन की बीमारी]] के इलाज के लिए किया जा सकता है।<ref name=AHFS2016/>सामान्यतः उपयोग की संस्तुति केवल तभी की जाती है जब अन्य विकल्प उपलब्ध न हों।<ref>{{cite press release |title=मानसिक स्वास्थ्य और निम्न रक्त शर्करा प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिमों पर फ़्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक दवाओं के लिए FDA अद्यतन चेतावनियाँ|url=https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-updates-warnings-fluoroquinolone-antibiotics-risks-mental-health-and-low-blood-sugar-adverse |website=U.S. Food and Drug Administration |access-date=15 April 2019 |date=10 July 2018}}</ref> यह मुंह से, नसों में ,<ref name=AHFS2016/>और आँख की दवा के रूप में उपलब्ध है।।<ref name=MTM2017>{{cite web|title=ड्रग्स डॉट कॉम से लेवोफ़्लॉक्सासिन नेत्र चिकित्सा तथ्य|url=https://www.drugs.com/mtm/levofloxacin-ophthalmic.html|website=Drugs.com|access-date=23 January 2017|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20170202062127/https://www.drugs.com/mtm/levofloxacin-ophthalmic.html|archive-date=2 February 2017}}</ref> | ||
<!-- Side effects and mechanism --> | <!-- Side effects and mechanism --> | ||
सामान्य दुष्प्रभावों में मतली,[[ दस्त ]], और सोने में परेशानी सम्मलित है।<ref name=AHFS2016/>गंभीर दुष्प्रभावों में कण्डरा टूटना, कण्डरा सूजन , दौरे [[ मनोविकृति ]]और संभावित स्थायी [[ परिधीय न्यूरोपैथी ]]सम्मलित हो सकते हैं।<ref name=AHFS2016/>उपचार पूरा होने के महीनों बाद कण्डरा क्षति दिखाई दे सकती है।<ref name=AHFS2016/>लोगों में [[ मनुष्यों में प्रकाश संवेदनशीलता ]]भी हो सकती है।<ref name=AHFS2016/> [[ मियासथीनिया ग्रेविस | गंभीर पेशी दुर्बलता]] वाले लोगों में, मांसपेशियों में कमजोरी और सांस लेने में तकलीफ हो सकती है।<ref name=AHFS2016/>जबकि गर्भावस्था के | सामान्य दुष्प्रभावों में मतली,[[ दस्त ]], और सोने में परेशानी सम्मलित है।<ref name=AHFS2016/>गंभीर दुष्प्रभावों में कण्डरा टूटना, कण्डरा सूजन , दौरे [[ मनोविकृति ]]और संभावित स्थायी [[ परिधीय न्यूरोपैथी ]]सम्मलित हो सकते हैं।<ref name=AHFS2016/>उपचार पूरा होने के महीनों बाद कण्डरा क्षति दिखाई दे सकती है।<ref name=AHFS2016/>लोगों में [[ मनुष्यों में प्रकाश संवेदनशीलता ]]भी हो सकती है।<ref name=AHFS2016/> [[ मियासथीनिया ग्रेविस | गंभीर पेशी दुर्बलता]] वाले लोगों में, मांसपेशियों में कमजोरी और सांस लेने में तकलीफ हो सकती है।<ref name=AHFS2016/>जबकि गर्भावस्था के समय उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है, हानि कम प्रतीत होता है।<ref name=Preg2011/> [[ स्तनपान ]]के दौरान इस वर्ग की अन्य दवाओं का उपयोग सुरक्षित प्रतीत होता है; चूंकि, लिवोफ़्लॉक्सासिन की सुरक्षा स्पष्ट नहीं है।<ref name=Preg2011/>लिवोफ़्लॉक्सासिन फ़्लुओरोक़ुइनोलोन दवा वर्ग का एक[[ व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक | व्यापक विस्तार प्रतिजीवी]] है।<ref name=Preg2011/>इसका परिणाम सामान्यत: [[ जीवाणुनाशक ]]होता है।<ref name=AHFS2016/>यह [[ ओफ़्लॉक्सासिन ]] दवा का [[ वाम समावयवी ]] बाएं हाथ का आइसोमर है।<ref name=Preg2011>{{cite book|last1=Yaffe|first1=Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J.|title=गर्भावस्था और दुद्ध निकालना में दवाएं: भ्रूण और नवजात जोखिम के लिए एक संदर्भ गाइड|date=2011|publisher=Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins|location=Philadelphia|isbn=9781608317080|page=828|edition=9th|url=https://books.google.com/books?id=OIgTE4aynrMC&pg=PA828|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20160201164544/https://books.google.com/books?id=OIgTE4aynrMC&pg=PA828|archive-date=1 February 2016}}</ref> | ||
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2016 तक, यूएस [[ खाद्य एवं औषधि प्रशासन ]] (एफडीए) ने संस्तुति की थी कि फ्लोरोक्विनोलोन जीवाणुरोधी दवाओं से जुड़े गंभीर दुष्प्रभाव सामान्यतः तीव्र साइनसिसिस, तीव्र श्वसनीशोध, और जटिल मूत्र पथ के संक्रमण वाले रोगियों के लिए लाभ से अधिक होते हैं जिनके पास अन्य उपचार विकल्प होते हैं। इन स्थितियों वाले रोगियों के लिए, फ्लोरोक्विनोलोन को उन लोगों के लिए आरक्षित किया जाना चाहिए जिनके पास वैकल्पिक उपचार विकल्प नहीं हैं।<ref name=FDA2016/> | 2016 तक, यूएस [[ खाद्य एवं औषधि प्रशासन ]] (एफडीए) ने संस्तुति की थी कि फ्लोरोक्विनोलोन जीवाणुरोधी दवाओं से जुड़े गंभीर दुष्प्रभाव सामान्यतः तीव्र साइनसिसिस, तीव्र श्वसनीशोध, और जटिल मूत्र पथ के संक्रमण वाले रोगियों के लिए लाभ से अधिक होते हैं जिनके पास अन्य उपचार विकल्प होते हैं। इन स्थितियों वाले रोगियों के लिए, फ्लोरोक्विनोलोन को उन लोगों के लिए आरक्षित किया जाना चाहिए जिनके पास वैकल्पिक उपचार विकल्प नहीं हैं।<ref name=FDA2016/> | ||
लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग निमोनिया, मूत्र मार्ग में संक्रमण और पेट में संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। 2007 तक संक्रामक रोग संस्था ऑफ अमेरिका (आईडीएसए) और [[ अमेरिकन थोरैसिक सोसायटी | अमेरिकन थोरैसिक संस्था]] ने लिवोफ़्लॉक्सासिन और अन्य श्वसन फ़्लुओरोक़ुइनोलिन की अनुशंसा की थी, जब हृदय, फेफड़े, या यकृत रोग जैसी सह-रुग्णताएं | लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग निमोनिया, मूत्र मार्ग में संक्रमण और पेट में संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। 2007 तक संक्रामक रोग संस्था ऑफ अमेरिका (आईडीएसए) और [[ अमेरिकन थोरैसिक सोसायटी | अमेरिकन थोरैसिक संस्था]] ने लिवोफ़्लॉक्सासिन और अन्य श्वसन फ़्लुओरोक़ुइनोलिन की अनुशंसा की थी, जब हृदय, फेफड़े, या यकृत रोग जैसी सह-रुग्णताएं उपस्थित हों या जब रोगी के उपचार की आवश्यकता है। 2007 एस27-72 >{{cite journal |vauthors=Mandell LA, Wunderink RG, Anzueto A, etal |title=संक्रामक रोग सोसायटी ऑफ अमेरिका/अमेरिकन थोरैसिक सोसायटी वयस्कों में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के प्रबंधन पर आम सहमति दिशानिर्देश|journal=Clin. Infect. Dis. |volume=44 Suppl 2 |pages=S27–72 | date=March 2007 |doi=10.1086/511159 |pmid=17278083 |pmc=7107997 |doi-access=free }}<nowiki></ref></nowiki> लेवोफ़्लॉक्सासिन संवातक से जुड़े और स्वास्थ्य देखभाल से जुड़े निमोनिया के लिए अनुशंसित उपचार के नियमों में भी महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। <ref>{{cite journal |author=File TM |title=अस्पताल से प्राप्त और संवातक से जुड़े निमोनिया के इलाज के लिए संस्तुति हाल के अंतरराष्ट्रीय दिशानिर्देशों की समीक्षा|journal=Clin. Infect. Dis. |volume=51 Suppl 1 |pages=S42–7 | date=August 2010 |doi=10.1086/653048 |pmid=20597671 |doi-access=free }}</ref> | ||
2010 तक आईडीएसए द्वारा वयस्कों में | 2010 तक आईडीएसए द्वारा वयस्कों में नलिका से जुड़े मूत्र पथ के संक्रमण के लिए प्रथम-पंक्ति उपचार विकल्प के रूप में इसकी संस्तुति की गई थी। | ||
<ref>{{cite journal |vauthors=Hooton TM, Bradley SF, Cardenas DD, etal |title=वयस्कों में नलिका से जुड़े मूत्र पथ के संक्रमण का निदान, रोकथाम और उपचार: 2009 संक्रामक रोग सोसायटी ऑफ अमेरिका से अंतर्राष्ट्रीय नैदानिक अभ्यास दिशानिर्देश|journal=Clin. Infect. Dis. |volume=50 |issue=5 |pages=625–63 | date=March 2010 |doi= 10.1086/650482|pmid=20175247|doi-access=free }}</ref> [[ metronidazole | मैट्रोनिडाज़ोल]] के साथ संयोजन में इसे वयस्क रोगियों के लिए कई प्रथम-पंक्ति उपचार विकल्पों में से एक के रूप में अनुशंसित किया जाता है, जो हल्के से मध्यम गंभीरता के समुदाय-अधिग्रहित भीतरी -पेट के संक्रमण के साथ होते हैं।<ref name= सोलोमकिन जेएस, माजुस्की जेई, ब्रैडली जेएस, एट अल। 2010 133-64 ><ref>{{cite journal |vauthors=Solomkin JS, Mazuski JE, Bradley JS, etal |title=वयस्कों और बच्चों में जटिल इंट्रा-पेट के संक्रमण का निदान और प्रबंधन: सर्जिकल इंफेक्शन सोसाइटी और अमेरिका के संक्रामक रोग सोसायटी द्वारा दिशानिर्देश|journal=Clin. Infect. Dis. |volume=50 |issue=2 |pages=133–64 | date=January 2010 |pmid=20034345 |doi=10.1086/649554 |doi-access=free }}</ref> आईडीएसए कृत्रिम जोड़ों के संक्रमण के लिए पहली पंक्ति के उपचार के रूप में रिफैम्पिसिन के साथ संयोजन में भी इसकी संस्तुति करता है। <ref>{{cite journal |vauthors=Osmon DR, Berbari EF, Berendt AR, etal |title=कार्यकारी सारांश: प्रोस्थेटिक संयुक्त संक्रमण का निदान और प्रबंधन: संक्रामक रोग सोसायटी ऑफ अमेरिका द्वारा नैदानिक अभ्यास दिशानिर्देश|journal=Clin. Infect. Dis. |volume=56 |issue=1 |pages=1–10 | date=January 2013 |pmid=23230301 |doi=10.1093/cid/cis966 |url=http://doc.rero.ch/record/302350/files/cis966.pdf|doi-access=free }}</ref> [[ अमेरिकन यूरोलॉजिकल एसोसिएशन ]] प्रोस्टेट की जीवोति-जांच होने पर जीवाणु संबंधी प्रोस्टेटाइटिस को रोकने के लिए पहली पंक्ति के उपचार के रूप में लेवोफ़्लॉक्सासिन की संस्तुति करता है। <ref> अमेरिकन यूरोलॉजिकल एसोसिएशन। 2016 [https://www.auanet.org/common/pdf/education/clinical-guidance/AUA-PNB-White-Paper.pdf प्रोस्टेट बायोप्सी अपडेट से संबंधित अधिक सामान्य जटिलताओं की रोकथाम और उपचार] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160920061133/https://www.auanet.org/common/pdf/education/clinical-guidance/AUA-PNB-White-Paper.pdf |date=20 September 2016 }}<nowiki></ref></nowiki> और 2004 तक एनआईएच अनुसंधान संघ द्वारा स्थिति का अध्ययन करने वाले बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस के इलाज की संस्तुति की गई थी। <ref>{{cite journal |author=Schaeffer AJ |title=एनआईडीडीके-प्रायोजित दीर्घकालिक प्रोस्टेटाइटिस सहयोगी अनुसंधान संघ (सीपीसीआरएन) जीवाणु संबंधी प्रोस्टेटाइटिस के लिए 5 साल का डेटा और उपचार दिशानिर्देश|journal=Int. J. Antimicrob. Agents |volume=24 Suppl 1 |pages=S49–52 | date=September 2004 |pmid=15364307 |doi=10.1016/j.ijantimicag.2004.02.009 }}</ref> | |||
लेवोफ़्लॉक्सासिन और अन्य फ़्लुओरोक़ुइनोलोन्स का व्यापक रूप से समुदाय-अधिग्रहित श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमणों के उपचार के लिए व्यापक रूप से उपयोग किया गया है, जिसके लिए प्रमुख चिकित्सा समाज सामान्यतः फ़्लोरोक्विनोलोन प्रतिरोध विकास से बचने के लिए पुरानी, संकीर्ण | लेवोफ़्लॉक्सासिन और अन्य फ़्लुओरोक़ुइनोलोन्स का व्यापक रूप से समुदाय-अधिग्रहित श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमणों के उपचार के लिए व्यापक रूप से उपयोग किया गया है, जिसके लिए प्रमुख चिकित्सा समाज सामान्यतः फ़्लोरोक्विनोलोन प्रतिरोध विकास से बचने के लिए पुरानी, संकीर्ण विस्तार दवाओं के उपयोग की सलाह देते हैं। इसके व्यापक उपयोग के कारण, एस्चेरिचिया कोलाई और क्लेबसिएला न्यूमोनिया जैसे सामान्य रोगजनकों ने प्रतिरोध विकसित किया है। 2013 तक कई देशों में, इन रोगजनकों के साथ स्वास्थ्य संबंधी संक्रमणों में प्रतिरोध दर 20% से अधिक हो गई। | ||
<ref>{{cite web| url = https://www.ecdc.europa.eu/en/publications-data/antimicrobial-resistance-surveillance-europe-2014 | title = यूरोप 2014 में रोगाणुरोधी प्रतिरोध निगरानी| author = ECDC| year = 2014| url-status = live| archive-url = https://web.archive.org/web/20160414110905/http://ecdc.europa.eu/en/publications/Publications/antimicrobial-resistance-europe-2014.pdf| archive-date = 14 April 2016}}</ref><ref>{{cite web| url = https://www.cdc.gov/drugresistance/threat-report-2013/pdf/ar-threats-2013-508.pdf | title = संयुक्त राज्य अमेरिका में एंटीबायोटिक प्रतिरोध के खतरे, 2013| author = CDC| url-status = live| archive-url = https://web.archive.org/web/20141117113220/http://www.cdc.gov/drugresistance/threat-report-2013/pdf/ar-threats-2013-508.pdf| archive-date = 17 November 2014}}</ref> | |||
लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग जीवाणु संक्रमण को रोकने के लिए प्रतिजीवी आँख की | लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग जीवाणु संक्रमण को रोकने के लिए प्रतिजीवी आँख की दवा के रूप में भी किया जाता है। मोतियाबिंद शल्य चिकित्सा के समय[[ सेफुरोक्साइम ]]या[[ पेनिसिलिन ]]के प्रतिजीवी इंजेक्शन के साथ लेवोफ़्लॉक्सासिन आँख की दवा का उपयोग, अकेले आँख की दवा या इंजेक्शन की तुलना में[[ एंडोफथालमिटिस | एंडोफथालमिटिस]] के विकास की संभावना को कम करने के लिए पाया गया है।<ref name="Gower">{{cite journal |vauthors=Gower EW, Lindsley K, Tulenko SE, Nanji AA, Leyngold I, McDonnell PJ |title= मोतियाबिंद सर्जरी के बाद तीव्र एंडोफथालमिटिस की रोकथाम के लिए पेरीओपरेटिव एंटीबायोटिक्स|journal=Cochrane Database Syst Rev|volume=2017|pages= CD006364 |date=2017 |issue= 2 |pmid= 28192644|doi= 10.1002/14651858.CD006364.pub3 |pmc=5375161}}</ref> | ||
===गर्भावस्था और स्तनपान === | ===गर्भावस्था और स्तनपान === | ||
एफडीए द्वारा अनुमोदित निर्धारित सूचना के अनुसार, लिवोफ़्लॉक्सासिन गर्भावस्था श्रेणी सी है <ref name=Label2016US/> यह पदनाम इंगित करता है कि पशु प्रजनन अध्ययनों ने भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया है और मनुष्यों में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, लेकिन मां को संभावित लाभ कुछ मामलों में भ्रूण के लिए हानि से अधिक हो सकता है। उपलब्ध आंकड़े अजन्मे बच्चे के लिए कम हानि की ओर संकेत करते हैं।<ref name=Preg2011/>पहली तिमाही के दौरान लिवोफ़्लॉक्सासिन सहित क्विनोलोन के संपर्क में आने से मृत प्रसव, समय से पहले जन्म, जन्म दोष या जन्म के समय कम वज़न का | एफडीए द्वारा अनुमोदित निर्धारित सूचना के अनुसार, लिवोफ़्लॉक्सासिन गर्भावस्था श्रेणी सी है <ref name=Label2016US/> यह पदनाम इंगित करता है कि पशु प्रजनन अध्ययनों ने भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया है और मनुष्यों में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, लेकिन मां को संभावित लाभ कुछ मामलों में भ्रूण के लिए हानि से अधिक हो सकता है। उपलब्ध आंकड़े अजन्मे बच्चे के लिए कम हानि की ओर संकेत करते हैं।<ref name=Preg2011/>पहली तिमाही के दौरान लिवोफ़्लॉक्सासिन सहित क्विनोलोन के संपर्क में आने से मृत प्रसव, समय से पहले जन्म, जन्म दोष या जन्म के समय कम वज़न का डर नहीं होता है।<ref>{{cite journal |vauthors=Ziv A, Masarwa R, Perlman A, Ziv D, Matok I |title=क्विनोलोन एंटीबायोटिक्स के संपर्क में आने के बाद गर्भावस्था के परिणाम - एक व्यवस्थित-समीक्षा और मेटा-विश्लेषण|journal=Pharm. Res. |volume=35 |issue=5 |pages=109 |date=March 2018 |pmid=29582196 |doi=10.1007/s11095-018-2383-8 |s2cid=4724821 }}</ref> | ||
लेवोफ़्लॉक्सासिन स्तन के दूध में प्रवेश करता है, चूंकि स्तनपान कराने वाले शिशु में लेवोफ़्लॉक्सासिन की सांद्रता कम होने की उम्मीद है।<ref name="Lactmed">{{cite web |title=टोक्सनेट: लेवोफ़्लॉक्सासिन|website=toxnet.nlm.nih.gov |url=https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/f?./temp/~1YokWM:1|publisher=U.S. National Library of Medicine |access-date=16 January 2019}}</ref> बच्चे को संभावित हानि के कारण, निर्माता यह अनुशंसा नहीं करता है कि स्तन्यदा माता को लेवोफ़्लॉक्सासिन लिया जाए।<ref name=Label2016US/>चूंकि, हानि बहुत कम प्रतीत होता है, और लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग स्तनपान कराने वाली माताओं में किया जा सकता है, शिशु की उचित निगरानी के साथ, लेवोफ़्लॉक्सासिन लेने के बाद 4-6 घंटे तक स्तनपान कराने में देरी की जाती है।<ref name="Lactmed" /> | लेवोफ़्लॉक्सासिन स्तन के दूध में प्रवेश करता है, चूंकि स्तनपान कराने वाले शिशु में लेवोफ़्लॉक्सासिन की सांद्रता कम होने की उम्मीद है।<ref name="Lactmed">{{cite web |title=टोक्सनेट: लेवोफ़्लॉक्सासिन|website=toxnet.nlm.nih.gov |url=https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/f?./temp/~1YokWM:1|publisher=U.S. National Library of Medicine |access-date=16 January 2019}}</ref> बच्चे को संभावित हानि के कारण, निर्माता यह अनुशंसा नहीं करता है कि स्तन्यदा माता को लेवोफ़्लॉक्सासिन लिया जाए।<ref name=Label2016US/>चूंकि, हानि बहुत कम प्रतीत होता है, और लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग स्तनपान कराने वाली माताओं में किया जा सकता है, शिशु की उचित निगरानी के साथ, लेवोफ़्लॉक्सासिन लेने के बाद 4-6 घंटे तक स्तनपान कराने में देरी की जाती है।<ref name="Lactmed" /> | ||
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लेवोफ़्लॉक्सासिन को बच्चों के इलाज के लिए अद्वितीय और जानलेवा संक्रमणों को छोड़कर अधिकांश देशों में स्वीकृत नहीं है क्योंकि यह इस आबादी में पेशी कंकाली चोट के एक उच्च हानि से जुड़ा है, एक संपत्ति जो इसे अन्य फ्लोरोक्विनोलोन के साथ साझा करती है। | लेवोफ़्लॉक्सासिन को बच्चों के इलाज के लिए अद्वितीय और जानलेवा संक्रमणों को छोड़कर अधिकांश देशों में स्वीकृत नहीं है क्योंकि यह इस आबादी में पेशी कंकाली चोट के एक उच्च हानि से जुड़ा है, एक संपत्ति जो इसे अन्य फ्लोरोक्विनोलोन के साथ साझा करती है। | ||
संयुक्त राज्य अमेरिका में लिवोफ़्लॉक्सासिन को छह महीने से अधिक उम्र के बच्चों में गिलटी | संयुक्त राज्य अमेरिका में लिवोफ़्लॉक्सासिन को छह महीने से अधिक उम्र के बच्चों में गिलटी रोग और प्लेग के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है।<ref name=Label2016US/> | ||
पेनिसिलिन-प्रतिरोधी स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के कारण बाल चिकित्सा निमोनिया के लिए प्रथम-पंक्ति उपचार के रूप में, और पेनिसिलिन-संवेदनशील मामलों के उपचार के लिए दूसरी-पंक्ति प्रतिनिधि के रूप में, लेवोफ़्लॉक्सासिन की संस्तुति बाल चिकित्सा संक्रामक रोग समाज और अमेरिका की संक्रामक रोग | पेनिसिलिन-प्रतिरोधी स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के कारण बाल चिकित्सा निमोनिया के लिए प्रथम-पंक्ति उपचार के रूप में, और पेनिसिलिन-संवेदनशील मामलों के उपचार के लिए दूसरी-पंक्ति प्रतिनिधि के रूप में, लेवोफ़्लॉक्सासिन की संस्तुति बाल चिकित्सा संक्रामक रोग समाज और अमेरिका की संक्रामक रोग संस्था द्वारा की जाती है।<ref>{{cite journal |vauthors=Bradley JS, Byington CL, Shah SS, Alverson B, Carter ER, Harrison C, Kaplan SL, Mace SE, McCracken GH, Moore MR, St Peter SD, Stockwell JA, Swanson JT |title=3 महीने से अधिक उम्र के शिशुओं और बच्चों में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया का प्रबंधन: बाल चिकित्सा संक्रामक रोग सोसायटी और अमेरिका के संक्रामक रोग सोसायटी द्वारा नैदानिक अभ्यास दिशानिर्देश|journal=Clin. Infect. Dis. |volume=53 |issue=7 |pages=e25–76 |year=2011 |pmid=21880587 |doi=10.1093/cid/cir531 |pmc=7107838 |doi-access=free }}</ref> | ||
एक अध्ययन में,<ref name=Label2016US/>< | एक अध्ययन में,<ref name=Label2016US/><ref name = नोएल जीजे, ब्रैडली जेएस, कॉफ़मैन आरई 2007 879–91 >{{cite journal |vauthors=Noel GJ, Bradley JS, Kauffman RE |title=चार विशिष्ट पेशी कंकाली विकारों पर ध्यान देने के साथ 2523 बच्चों में लिवोफ़्लॉक्सासिन की तुलनात्मक सुरक्षा प्रोफ़ाइल|journal=Pediatr. Infect. Dis. J. |volume=26 |issue=10 |pages=879–91 | date=October 2007 |pmid=17901792 |doi= 10.1097/INF.0b013e3180cbd382|s2cid=26457648 }}<nowiki></ref></nowiki> 1534 किशोर रोगियों (6 महीने से 16 वर्ष की आयु) को लेवोफ़्लॉक्सासिन के साथ तीन प्रभावकारिता परीक्षणों के हिस्से के रूप में उपचार किया गया, उपचार के बाद 12 महीने तक होने वाली सभी पेशी कंकाली घटनाओं का आकलन करने के लिए उनका पालन किया गया। अनुवर्ती 12 महीनों में पेशी कंकाली प्रतिकूल घटनाओं की संचयी घटना 3.4% थी, जबकि अन्य प्रतिजीवी दवाओं के साथ उपचार किए गए 893 रोगियों में 1.8% की तुलना में लेवाफ्लोक्सासिन-उपचारित समूह में, इन पेशी कंकाली प्रतिकूल घटनाओं में से लगभग दो-तिहाई पहले 60 दिनों में हुईं, 86% हल्के थे, 17% मध्यम थे, और सभी लंबे समय तक उत्तर के बिना हल हो गए। | ||
=== गतिविधि का | === गतिविधि का विस्तार === | ||
लेवोफ़्लॉक्सासिन और बाद की पीढ़ी के फ़्लुओरोक़ुइनोलोन्स को सामूहिक रूप से श्वसन क्विनोलोन के रूप में संदर्भित किया जाता है | लेवोफ़्लॉक्सासिन और बाद की पीढ़ी के फ़्लुओरोक़ुइनोलोन्स को सामूहिक रूप से श्वसन क्विनोलोन के रूप में संदर्भित किया जाता है जिससे उन्हें पहले के फ़्लुओरोक़ुइनोलोन से अलग किया जा सके जो महत्वपूर्ण श्वसन रोगज़नक़ स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया की ओर सामान्य गतिविधि प्रदर्शित करते हैं।<ref>{{cite journal |vauthors=Wispelwey B, Schafer KR |title=प्राथमिक देखभाल में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के प्रबंधन में फ्लोरोक्विनोलोन|journal=Expert Rev Anti Infect Ther |volume=8 |issue=11 |pages=1259–71 | date=November 2010 |pmid=21073291 |doi=10.1586/eri.10.110 |s2cid=207217824 }}</ref> | ||
यह दवा पहले के फ्लोरोक्विनोलोन डेरिवेटिव जैसे[[ सिप्रोफ्लोक्सासिं ]] के सापेक्ष महत्वपूर्ण श्वसन रोगज़नक़ स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के | यह दवा पहले के फ्लोरोक्विनोलोन डेरिवेटिव जैसे [[ सिप्रोफ्लोक्सासिं ]]के सापेक्ष महत्वपूर्ण श्वसन रोगज़नक़ स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के विपरीत बढ़ी हुई गतिविधि प्रदर्शित करती है। इस कारण से, इसे हाल ही में विकसित फ्लोरोक्विनोलोन जैसे [[ मोक्सीफ्लोक्सासिन ]]और [[ जेमीफ्लोक्सासिन | जेमीफ्लोक्सासिन]] के साथ एक श्वसन फ्लोरोक्विनोलोन माना जाता है। यह ग्राम-नकारात्मक जीवाणु, विशेष रूप से स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के विपरीत सिप्रोफ्लोक्सासिन की तुलना में कम सक्रिय है, और मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस (MRSA) मोक्सीफ्लोक्सासिन और जेमीफ्लोक्सासिन की गतिविधि का अभाव है।<ref name="Lafredo" sc,="" foleno="" bd="" ,="" फू="" केपी="" 1993="" 36–9="" /><ref>{{cite journal |vauthors=Fu KP, Lafredo SC, Foleno B, etal |title=इन विट्रो और विवो में लिवोफ़्लॉक्सासिन (एल-ओफ़्लॉक्सासिन) की जीवाणुरोधी गतिविधियाँ, एक वैकल्पिक रूप से सक्रिय ओफ़्लॉक्सासिन|journal=Antimicrob. Agents Chemother. |volume=36 |issue=4 |pages=860–6 | date=April 1992 |pmid=1503449 |pmc=189464 |doi= 10.1128/aac.36.4.860}}</ref><ref>{{cite journal |author=Blondeau JM |title=पांच नए श्वसन क्विनोलोन पर ध्यान देने के साथ 12 रोगाणुरोधी एजेंटों की तुलनात्मक इन-विट्रो गतिविधियों की समीक्षा।|journal=J. Antimicrob. Chemother. |volume=43 Suppl B |issue= 90002|pages=1–11 | date=May 1999 |pmid=10382869 |doi= 10.1093/jac/43.suppl_2.1|doi-access=free }}</ref><ref>{{cite journal |vauthors=Cormican MG, Jones RN |title=रोगाणुरोधी गतिविधि और LB20304 का स्पेक्ट्रम, एक उपन्यास fluoronaphthyridone|journal=Antimicrob. Agents Chemother. |volume=41 |issue=1 |pages=204–11 | date=January 1997 |pmid=8980783 |pmc=163688 |doi= 10.1128/AAC.41.1.204}}</ref> लेवोफ़्लॉक्सासिन ने एनारोबेस के विपरीत मध्यम गतिविधि दिखाई है, और[[ माइकोबैक्टेरियम ट्यूबरक्यूलोसिस | माइकोबैक्टेरियम ट्यूबरक्यूलोसिस]] और माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स सहित अन्य माइकोजीवाणु के विपरीत ओफ़्लॉक्सासिन से लगभग दोगुना शक्तिशाली है।<ref>{{cite journal |issn= 1068-7777 |title=नए और उभरते क्विनोलोन एंटीबायोटिक्स|author=John A. Bosso |journal=Journal of Infectious Disease Pharmacotherapy |volume=2 |issue=4 |pages=61–76 |doi= 10.1300/J100v02n04_06 |year= 1998}}</ref> | ||
इसकी गतिविधि के | इसकी गतिविधि के पहुँच में श्वसन, मूत्र पथ, जठरांत्र और पेट के संक्रमण के लिए जिम्मेदार जीवाणु रोगजनकों के अधिकांश उपभेद सम्मलित हैं, जिनमें [[ ग्राम नकारात्मक | ग्राम नकारात्मक]] ([[ इशरीकिया कोली | इशरीकिया कोली]] ,[[ हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा | हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा]] ,[[ क्लेबसिएला निमोनिया | क्लेबसिएला निमोनिया]] ,[[ लेजिओनेला न्यूमोफिला | लेजिओनेला न्यूमोफिला]] ,[[ मोराक्सेला कैटरलीस | मोराक्सेला कैटरलीस]] ,[[ प्रोटीन अद्भुत है | प्रोटीन अद्भुत है]] और[[ स्यूडोमोनास एरुगिनोसा ]]) सम्मलित हैं।[[ ग्राम पॉजिटिव ]]([[ मेथिसिल्लिन ]]-संवेदनशील लेकिन मेथिसिलिन-प्रतिरोधी [[ स्टेफिलोकोकस ऑरियस ]],[[ स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया ]],[[ स्तवकगोलाणु अधिचर्मशोथ ]],[[ एन्तेरोकोच्चुस फैकैलिस ]]और[[ स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस ]]नहीं), और असामान्य जीवाणु संबंधी रोगजनकों ([[ क्लैमाइडोफिला न्यूमोनिया ]]और[[ माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया ]]) फ्लोरोक्विनोलिन वर्ग के पहले प्रतिजीवी्स जैसे कि सिप्रोफ्लोक्सासिन की तुलना में, लेवोफ़्लॉक्सासिन ग्राम-सकारात्मक जीवाणु के प्रति अधिक गतिविधि प्रदर्शित करता है<ref name= Lafredo SC, Foleno BD, Fu KP 1993 36–9>{{cite journal |vauthors=Lafredo SC, Foleno BD, Fu KP |title=इन विट्रो में क्विनोलोन के लिए स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के प्रतिरोध की प्रेरण|journal=Chemotherapy |volume=39 |issue=1 |pages=36–9 |year=1993 |pmid=8383031 |doi= 10.1159/000238971}}</ref> लेकिन ग्राम-नकारात्मक जीवाणु की ओर कम गतिविधि, <ref>{{cite journal |vauthors=Yamane N, Jones RN, Frei R, Hoban DJ, Pignatari AC, Marco F |title=इन विट्रो गतिविधि में लेवोफ़्लॉक्सासिन: ओफ़्लॉक्सासिन और सिप्रोफ़्लॉक्सासिन के साथ एक अंतरराष्ट्रीय तुलनात्मक अध्ययन के परिणाम|journal=J Chemother |volume=6 |issue=2 |pages=83–91 | date=April 1994 |pmid=8077990 |doi= 10.1080/1120009X.1994.11741134}}</ref> विशेष रूप से स्यूडोमोनास एरुगिनोसा। | ||
=== प्रतिरोध === | === प्रतिरोध === | ||
स्टेफिलोकोकस और स्यूडोमोनास में फ्लोरोक्विनोलोन का प्रतिरोध सामान्य है। विरोध कई तरह से होता है। एक तंत्र टोपोइज़ोमेरेज़ IV | स्टेफिलोकोकस और स्यूडोमोनास में फ्लोरोक्विनोलोन का प्रतिरोध सामान्य है। विरोध कई तरह से होता है। एक तंत्र टोपोइज़ोमेरेज़ IV किण्वक में परिवर्तन के द्वारा होता है। S. निमोनिया Gyr A + Par C का दोहरा उत्परिवर्ती रूप Ser-81->Phe और Ser-79->Phe उत्परिवर्तन सिप्रोफ्लोक्सासिन के प्रति आठ से सोलह गुना कम प्रतिक्रियाशील था।<ref>{{cite journal |last1=Hawkey |first1=PM |title=क्विनोलोन क्रिया और माइक्रोबियल प्रतिक्रिया के तंत्र।|journal=The Journal of Antimicrobial Chemotherapy |date=May 2003 |volume=51 Suppl 1 |issue=90001 |pages=29–35 |doi=10.1093/jac/dkg207 |pmid=12702701|doi-access=free }}</ref> | ||
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सभी फ्लोरोक्विनोलिन की तरह, लेवोफ़्लॉक्सासिन मिर्गी या अन्य जब्ती विकारों वाले रोगियों में और उन रोगियों में प्रतिदिष्ट है जिनके पास क्विनोलोन से जुड़े कण्डरा टूटना का इतिहास है।<ref name=Label2016US/><ref name=UKEMC/> | सभी फ्लोरोक्विनोलिन की तरह, लेवोफ़्लॉक्सासिन मिर्गी या अन्य जब्ती विकारों वाले रोगियों में और उन रोगियों में प्रतिदिष्ट है जिनके पास क्विनोलोन से जुड़े कण्डरा टूटना का इतिहास है।<ref name=Label2016US/><ref name=UKEMC/> | ||
लेवोफ़्लॉक्सासिन कुछ लोगों, विशेष रूप से बुजुर्गों में[[ क्यूटी अंतराल ]]को लम्बा खींच सकता है, और लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग [[ लांग क्यूटी सिंड्रोम ]] के पारिवारिक इतिहास वाले लोगों के लिए नहीं किया जाना चाहिए, या जिनके पास लंबे समय तक | लेवोफ़्लॉक्सासिन कुछ लोगों, विशेष रूप से बुजुर्गों में[[ क्यूटी अंतराल | क्यू टी अंतराल]] को लम्बा खींच सकता है, और लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग [[ लांग क्यूटी सिंड्रोम | लांग क्यू टी सिंड्रोम]] के पारिवारिक इतिहास वाले लोगों के लिए नहीं किया जाना चाहिए, या जिनके पास लंबे समय तक क्यू टी,[[ hypokalemia | अल्पपोटेसियमरक्तता]] है, क्यू टी अंतराल को बढ़ाने वाली अन्य दवाओं के साथ इसे निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।<ref name=Label2016US/> | ||
सिप्रोफ्लोक्सासिन के विपरीत, लेवोफ़्लॉक्सासिन दवा मेटाबोलाइज़िंग | सिप्रोफ्लोक्सासिन के विपरीत, लेवोफ़्लॉक्सासिन दवा मेटाबोलाइज़िंग किण्वक [[ CYP1A2 |CYP1A2]] को निष्क्रिय नहीं करता है। इसलिए, उस किण्वक का उपयोग करने वाली दवाएं, जैसे थियोफिलाइन, लेवोफ़्लॉक्सासिन के साथ परस्पर क्रिया नहीं करती हैं। यह [[ CYP2C9 ]]का कमजोर अवरोधक है,<ref>{{cite journal |vauthors=Zhang L, Wei MJ, Zhao CY, Qi HM |title=मानव लीवर माइक्रोसोम में CYP1A2 और CYP2C9 पर 6 फ्लोरोक्विनोलोन की निरोधात्मक क्षमता का निर्धारण|journal=Acta Pharmacol. Sin. |volume=29 |issue=12 |pages=1507–14 | date=December 2008 |pmid=19026171 |doi=10.1111/j.1745-7254.2008.00908.x |doi-access=free }}</ref> वारफारिन और[[ फेनप्रोकोमोन ]]के टूटने को रोकने की क्षमता का सुझाव देना। इसके परिणामस्वरूप वार्फरिन जैसी दवाओं की अधिक क्रिया हो सकती है, जिससे रक्तस्राव जैसे अधिक संभावित दुष्प्रभाव हो सकते हैं।<ref>{{cite journal |vauthors=Schelleman H, Bilker WB, Brensinger CM, Han X, Kimmel SE, Hennessy S |title=फ्लोरोक्विनोलोन, सल्फोनामाइड्स, या एज़ोल एंटीफंगल के साथ वारफारिन: गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव के लिए बातचीत और अस्पताल में भर्ती होने का जोखिम|journal=Clin. Pharmacol. Ther. |volume=84 |issue=5 |pages=581–8 | date=November 2008 |pmid=18685566 |pmc=2574587 |doi=10.1038/clpt.2008.150 }}</ref> | ||
उच्च खुराक वाले फ्लोरोक्विनोलोन | उच्च खुराक वाले फ्लोरोक्विनोलोन चिकित्साविधान के संयोजन में गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) के उपयोग से दौरे पड़ सकते हैं।<ref>{{cite journal |author=Domagala JM |title=क्विनोलोन जीवाणुरोधी के लिए संरचना-गतिविधि और संरचना-दुष्प्रभाव संबंध|journal=J. Antimicrob. Chemother. |volume=33 |issue=4 |pages=685–706 |date=April 1994 |pmid=8056688 |doi=10.1093/jac/33.4.685 }}</ref> | ||
जब लेवोफ़्लॉक्सासिन को मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड या एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड युक्त | जब लेवोफ़्लॉक्सासिन को मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड या एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड युक्त विरोधी-अम्ल के साथ लिया जाता है, तो दोनों मिलकर अघुलनशील लवण बनाते हैं जिन्हें आंतों से अवशोषित करना मुश्किल होता है। लेवोफ़्लॉक्सासिन की चरम सीरम सांद्रता 90% या उससे अधिक कम हो सकती है, जो लेवोफ़्लॉक्सासिन को काम करने से रोक सकती है। इसी तरह के परिणाम तब सामने आए हैं जब लेवोफ़्लॉक्सासिन को आयरन सप्लीमेंट और मल्टी-विटामिन युक्त जिंक के साथ लिया जाता है।<ref>{{cite journal |vauthors=Rodvold KA, Piscitelli SC |title=न्यू ओरल मैक्रोलाइड और फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक्स: फार्माकोकाइनेटिक्स, इंटरैक्शन और सुरक्षा का अवलोकन|journal=Clin. Infect. Dis. |volume=17 Suppl 1 |pages=S192–9 | date=August 1993 |pmid=8399914 |doi= 10.1093/clinids/17.supplement_1.s192}}</ref><ref>{{cite journal |vauthors=Tanaka M, Kurata T, Fujisawa C, etal |title=एल्युमिनियम हाइड्रॉक्साइड द्वारा लेवोफ़्लॉक्सासिन के अवशोषण के निषेध का यंत्रवत अध्ययन|journal=Antimicrob. Agents Chemother. |volume=37 |issue=10 |pages=2173–8 | date=October 1993 |pmid=8257141 |pmc=192246 |doi= 10.1128/aac.37.10.2173}}</ref> | ||
फ्लोरोक्विनोलोन की पेशी कंकाली जटिलताओं की जांच करने वाली 2011 की समीक्षा ने एथलीटों के लिए प्रशासन के संबंध में दिशानिर्देशों का प्रस्ताव दिया, जिसमें संभव हो तो फ्लोरोक्विनोलोन प्रतिजीवी दवाओं के सभी उपयोग से बचने के लिए कहा गया, और यदि उनका उपयोग किया जाता है: सुनिश्चित करें कि पेशी कंकाली हानियों के बारे में सूचित सहमति है, और कोचिंग स्टाफ को सूचित करें; यदि फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग किया जाता है तो किसी भी कॉर्टिकोस्टेरॉइड का उपयोग न करें; उपचार के दौरान मैग्नीशियम और एंटीऑक्सिडेंट के पूरक आहार पर विचार करें; प्रतिजीवी का कोर्स समाप्त होने तक प्रशिक्षण को कम करें और फिर सावधानी से वापस सामान्य हो जाएं; और पाठ्यक्रम समाप्त होने के बाद छह महीने तक निगरानी रखें, और लक्षण उभरने पर सभी एथलेटिक गतिविधि बंद कर दें।<ref name=Hall2011>{{cite journal|last1=Hall|first1=MM|last2=Finnoff|first2=JT|last3=Smith|first3=J|title=फ्लोरोक्विनोलोन की मस्कुलोस्केलेटल जटिलताएं: एथलेटिक आबादी में उपयोग के लिए दिशानिर्देश और सावधानियां।|journal=PM&R|date=February 2011|volume=3|issue=2|pages=132–42|pmid=21333952|doi=10.1016/j.pmrj.2010.10.003|s2cid=207402343}}</ref> | फ्लोरोक्विनोलोन की पेशी कंकाली जटिलताओं की जांच करने वाली 2011 की समीक्षा ने एथलीटों के लिए प्रशासन के संबंध में दिशानिर्देशों का प्रस्ताव दिया, जिसमें संभव हो तो फ्लोरोक्विनोलोन प्रतिजीवी दवाओं के सभी उपयोग से बचने के लिए कहा गया, और यदि उनका उपयोग किया जाता है: सुनिश्चित करें कि पेशी कंकाली हानियों के बारे में सूचित सहमति है, और कोचिंग स्टाफ को सूचित करें; यदि फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग किया जाता है तो किसी भी कॉर्टिकोस्टेरॉइड का उपयोग न करें; उपचार के दौरान मैग्नीशियम और एंटीऑक्सिडेंट के पूरक आहार पर विचार करें; प्रतिजीवी का कोर्स समाप्त होने तक प्रशिक्षण को कम करें और फिर सावधानी से वापस सामान्य हो जाएं; और पाठ्यक्रम समाप्त होने के बाद छह महीने तक निगरानी रखें, और लक्षण उभरने पर सभी एथलेटिक गतिविधि बंद कर दें।<ref name=Hall2011>{{cite journal|last1=Hall|first1=MM|last2=Finnoff|first2=JT|last3=Smith|first3=J|title=फ्लोरोक्विनोलोन की मस्कुलोस्केलेटल जटिलताएं: एथलेटिक आबादी में उपयोग के लिए दिशानिर्देश और सावधानियां।|journal=PM&R|date=February 2011|volume=3|issue=2|pages=132–42|pmid=21333952|doi=10.1016/j.pmrj.2010.10.003|s2cid=207402343}}</ref> | ||
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प्रतिकूल प्रभाव सामान्यतः हल्के से मध्यम होते हैं। चूंकि, गंभीर, अक्षम करने वाले और संभावित रूप से अपरिवर्तनीय प्रतिकूल प्रभाव कभी-कभी होते हैं, और इस कारण से यह अनुशंसा की जाती है कि फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग सीमित हो। | प्रतिकूल प्रभाव सामान्यतः हल्के से मध्यम होते हैं। चूंकि, गंभीर, अक्षम करने वाले और संभावित रूप से अपरिवर्तनीय प्रतिकूल प्रभाव कभी-कभी होते हैं, और इस कारण से यह अनुशंसा की जाती है कि फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग सीमित हो। | ||
इनमें से प्रमुख प्रतिकूल प्रभाव हैं जो 2016 में एफडीए द्वारा[[ ब्लैक बॉक्स चेतावनी ]]का विषय बन गए।<ref name=FDA2016>{{cite web|title=एफडीए ड्रग सेफ्टी कम्युनिकेशन: एफडीए कुछ जटिल संक्रमणों के लिए फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक के उपयोग को प्रतिबंधित करने की सलाह देता है; हो सकने वाले प्रतिकूल प्रभावों को अक्षम करने के बारे में चेतावनी देता है|url=https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm500143.htm|publisher=US Department of Health and Human Services|agency=US Food and Drug Administration|date=25 August 2016|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20160825175205/https://www.fda.gov/drugs/drugsafety/ucm500143.htm|archive-date=25 August 2016}}</ref> एफडीए ने लिखा: एक एफडीए सुरक्षा समीक्षा से पता चला है कि फ़्लोरोक्विनोलोन जब व्यवस्थित रूप से उपयोग किए जाते हैं (यानी टैबलेट, कैप्सूल और इंजेक्शन योग्य) अक्षम और संभावित स्थायी गंभीर प्रतिकूल प्रभावों से जुड़े होते हैं जो एक साथ हो सकते हैं। इन प्रतिकूल प्रभावों में नस, मांसपेशियों, जोड़ों, नसों और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र सम्मलित हो सकते हैं।<ref name=FDA2016/>मुश्किल से कभी, लेवोफ़्लॉक्सासिन सहित फ़्लोरोक्विनोलोन प्रतिजीवी दवाओं के कारण | इनमें से प्रमुख प्रतिकूल प्रभाव हैं जो 2016 में एफडीए द्वारा [[ ब्लैक बॉक्स चेतावनी ]]का विषय बन गए।<ref name=FDA2016>{{cite web|title=एफडीए ड्रग सेफ्टी कम्युनिकेशन: एफडीए कुछ जटिल संक्रमणों के लिए फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक के उपयोग को प्रतिबंधित करने की सलाह देता है; हो सकने वाले प्रतिकूल प्रभावों को अक्षम करने के बारे में चेतावनी देता है|url=https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm500143.htm|publisher=US Department of Health and Human Services|agency=US Food and Drug Administration|date=25 August 2016|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20160825175205/https://www.fda.gov/drugs/drugsafety/ucm500143.htm|archive-date=25 August 2016}}</ref> एफडीए ने लिखा: एक एफडीए सुरक्षा समीक्षा से पता चला है कि फ़्लोरोक्विनोलोन जब व्यवस्थित रूप से उपयोग किए जाते हैं (यानी टैबलेट, कैप्सूल और इंजेक्शन योग्य) अक्षम और संभावित स्थायी गंभीर प्रतिकूल प्रभावों से जुड़े होते हैं जो एक साथ हो सकते हैं। इन प्रतिकूल प्रभावों में नस, मांसपेशियों, जोड़ों, नसों और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र सम्मलित हो सकते हैं।<ref name=FDA2016/>मुश्किल से कभी, लेवोफ़्लॉक्सासिन सहित फ़्लोरोक्विनोलोन प्रतिजीवी दवाओं के कारण कण्डरा सूजन या कण्डरा टूटना हो सकता है।<ref>{{cite journal |vauthors=Stephenson AL, Wu W, Cortes D, Rochon PA |title=कण्डरा चोट और फ्लूरोक्विनोलोन उपयोग: एक व्यवस्थित समीक्षा|journal=Drug Saf |volume=36 |issue=9 |pages=709–21 |date=September 2013 |pmid=23888427 |doi=10.1007/s40264-013-0089-8 |s2cid=24948660 }}</ref> कण्डरा टूटना सहित ऐसी चोटें, उपचार की समाप्ति के 6 महीने बाद तक देखी गई हैं; फ्लोरोक्विनोलोन की उच्च खुराक, बुजुर्ग होने के कारण, प्रत्यारोपण के रोगी, और वर्तमान या ऐतिहासिक[[ corticosteroid | कॉर्टिकोस्टीराइड]] उपयोग वाले लोग उच्च हानि में हैं।<ref>{{cite journal |vauthors=Khaliq Y, Zhanel GG |title=फ्लोरोक्विनोलोन-एसोसिएटेड टेंडिनोपैथी: साहित्य की एक महत्वपूर्ण समीक्षा|journal=Clin. Infect. Dis. |volume=36 |issue=11 |pages=1404–10 | date=June 2003 |pmid=12766835 |doi=10.1086/375078 |s2cid=14917687 }}</ref><ref>{{cite journal |author=Kim GK |title=फ्लोरोक्विनोलोन-प्रेरित टेंडिनोपैथी और टेंडन टूटना का जोखिम: चिकित्सक को क्या जानना चाहिए?|journal=J Clin Aesthet Dermatol |volume=3 |issue=4 |pages=49–54 | date=April 2010 |pmid=20725547 |pmc=2921747 }}</ref> लेवोफ़्लॉक्सासिन के लिए यू.एस. लेबल में स्नायविक रोग मायस्थेनिया ग्रेविस के लक्षणों के बढ़ने के लिए एक ब्लैक बॉक्स चेतावनी भी सम्मलित है।<ref name=Label2016US/><ref>{{cite journal |vauthors=Jones SC, Sorbello A, Boucher RM |title=फ्लोरोक्विनोलोन से जुड़े मायस्थेनिया ग्रेविस एक्ससेर्बेशन: यूएस एफडीए प्रतिकूल घटना रिपोर्टिंग सिस्टम और एक साहित्य समीक्षा से पोस्टमार्केटिंग रिपोर्ट का मूल्यांकन|journal=Drug Saf |volume=34 |issue=10 |pages=839–47 | date=October 2011 |pmid=21879778 |doi=10.2165/11593110-000000000-00000 |s2cid=7262267 }}</ref> इसी तरह, यूके मेडिसिन्स एंड हेल्थकेयर प्रोडक्ट्स रेगुलेटरी एजेंसी की संस्तुतिें दुर्लभ लेकिन अक्षम और संभावित अपरिवर्तनीय प्रतिकूल प्रभावों की चेतावनी देती हैं, और इन दवाओं के उपयोग को सीमित करने की अनुशंसा करती हैं।<ref>{{Cite web | url=https://www.gov.uk/drug-safety-update/fluoroquinolone-antibiotics-new-restrictions-and-precautions-for-use-due-to-very-rare-reports-of-disabling-and-potentially-long-lasting-or-irreversible-side-effects |title = फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक्स: अक्षम करने और संभावित रूप से लंबे समय तक चलने वाले या अपरिवर्तनीय दुष्प्रभावों की बहुत दुर्लभ रिपोर्ट के कारण उपयोग के लिए नए प्रतिबंध और सावधानियां}}</ref> बढ़ती उम्र और कॉर्टिकोस्टेरॉइड का उपयोग पेशी कंकाली जटिलताओं के हानि को बढ़ाता प्रतीत होता है।<ref name=Hall2011/> | ||
अन्य असामान्य लेकिन गंभीर प्रतिकूल घटनाओं की एक विस्तृत विविधता फ़्लोरोक्विनोलोन के उपयोग से जुड़ी हुई है, जिसमें भिन्न-भिन्न डिग्री के साक्ष्य समर्थन के कारण हैं। इनमें एनाफिलेक्सिस, हेपेटोटॉक्सिसिटी, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रभाव जिसमें दौरे और मानसिक प्रभाव सम्मलित हैं, | अन्य असामान्य लेकिन गंभीर प्रतिकूल घटनाओं की एक विस्तृत विविधता फ़्लोरोक्विनोलोन के उपयोग से जुड़ी हुई है, जिसमें भिन्न-भिन्न डिग्री के साक्ष्य समर्थन के कारण हैं। इनमें एनाफिलेक्सिस, हेपेटोटॉक्सिसिटी, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रभाव जिसमें दौरे और मानसिक प्रभाव सम्मलित हैं, क्यू टी अंतराल का लम्बा होना, रक्त शर्करा की गड़बड़ी और प्रकाश संवेदनशीलता, अन्य सम्मलित हैं।<ref name=Label2016US/><ref name=UKEMC/>लेवोफ़्लॉक्सासिन अन्य फ़्लोरोक्विनोलोन की तुलना में इन दुर्लभ गंभीर प्रतिकूल प्रभावों में से कम उत्पन्न कर सकता है।<ref>{{cite journal |author=Carbon C |title=लिवोफ़्लॉक्सासिन बनाम अन्य फ़्लुओरोक़ुइनोलोन के दुष्प्रभावों की तुलना|journal=Chemotherapy |volume=47 Suppl 3 |issue= 3|pages=9–14; discussion 44–8 |year=2001 |pmid=11549784 |doi= 10.1159/000057839|s2cid=6139065 }}</ref> | ||
चिकित्सा साहित्य में इस बारे में कुछ असहमति है कि क्या और किस सीमा तक लिवोफ़्लॉक्सासिन और अन्य फ़्लुओरोक़ुइनोलोन अन्य व्यापक | चिकित्सा साहित्य में इस बारे में कुछ असहमति है कि क्या और किस सीमा तक लिवोफ़्लॉक्सासिन और अन्य फ़्लुओरोक़ुइनोलोन अन्य व्यापक विस्तार जीवाणुरोधी दवाओं की तुलना में अधिक बार गंभीर प्रतिकूल प्रभाव उत्पन्न करते हैं।<ref>{{cite journal |author=Liu HH |title=फ्लोरोक्विनोलोन की सुरक्षा प्रोफ़ाइल: लेवोफ़्लॉक्सासिन पर ध्यान दें|journal=Drug Saf |volume=33 |issue=5 |pages=353–69 | date=May 2010 |pmid=20397737 |doi=10.2165/11536360-000000000-00000 |s2cid=9014317 }}</ref><ref>{{cite journal |vauthors=Karageorgopoulos DE, Giannopoulou KP, Grammatikos AP, Dimopoulos G, Falagas ME |title=तीव्र बैक्टीरियल साइनसिसिस के उपचार के लिए बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में फ्लोरोक्विनोलोन: यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों का मेटा-विश्लेषण|journal=CMAJ |volume=178 |issue=7 |pages=845–54 | date=March 2008 |pmid=18362380 |pmc=2267830 |doi=10.1503/cmaj.071157 }}</ref><ref>{{cite journal |vauthors=Lipsky BA, Baker CA |title=फ्लोरोक्विनोलोन विषाक्तता प्रोफाइल: नए एजेंटों पर ध्यान केंद्रित करने वाली समीक्षा|journal=Clin. Infect. Dis. |volume=28 |issue=2 |pages=352–64 | date=February 1999 |pmid=10064255 |doi=10.1086/515104 |doi-access=free }}</ref><ref>{{cite journal |vauthors=Stahlmann R, Lode HM |title=फ्लोरोक्विनोलोन के चिकित्सीय उपयोग से जुड़े जोखिम|journal=Expert Opin Drug Saf |volume=12 |issue=4 |pages=497–505 | date=July 2013 |pmid=23651367 |doi=10.1517/14740338.2013.796362 |s2cid=22419225 }}</ref> | ||
इडियोपैथिक इंट्राकैनायल उच्च रक्तचाप से जुड़े लिवोफ़्लॉक्सासिन के कुछ मामले रिपोर्ट हैं।<ref>{{Cite journal|last1=Rissardo|first1=JamirPitton|last2=Fornari Caprara|first2=AnaLetícia|date=2019|title=लेवोफ़्लॉक्सासिन-थेरेपी के लिए माध्यमिक इंट्राक्रैनील उच्च रक्तचाप|url=http://www.amhsjournal.org/text.asp?2019/7/2/313/273053|journal=Archives of Medicine and Health Sciences|language=en|volume=7|issue=2|pages=313|doi=10.4103/amhs.amhs_118_19|s2cid=209406252|issn=2321-4848}}</ref> | इडियोपैथिक इंट्राकैनायल उच्च रक्तचाप से जुड़े लिवोफ़्लॉक्सासिन के कुछ मामले रिपोर्ट हैं।<ref>{{Cite journal|last1=Rissardo|first1=JamirPitton|last2=Fornari Caprara|first2=AnaLetícia|date=2019|title=लेवोफ़्लॉक्सासिन-थेरेपी के लिए माध्यमिक इंट्राक्रैनील उच्च रक्तचाप|url=http://www.amhsjournal.org/text.asp?2019/7/2/313/273053|journal=Archives of Medicine and Health Sciences|language=en|volume=7|issue=2|pages=313|doi=10.4103/amhs.amhs_118_19|s2cid=209406252|issn=2321-4848}}</ref> | ||
अधिक सामान्य प्रतिकूल प्रभावों के संबंध में, 29 नैदानिक परीक्षणों में लेवोफ़्लॉक्सासिन के संपर्क में आने वाले 7537 रोगियों के एकत्रित परिणामों में, प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं के कारण 4.3% ने उपचार बंद कर दिया। बंद करने के लिए अग्रणी सबसे सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं जठरांत्र थीं, जिनमें मतली, उल्टी और कब्ज सम्मलित थे। कुल मिलाकर, 7% रोगियों ने मतली, 6% सिरदर्द, 5% दस्त, 4% अनिद्रा का अनुभव किया, साथ ही कम दरों पर अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का अनुभव किया।<ref name=Label2016US>{{cite web |url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf |title=यूएस लेबल|date=2016 |url-status=live |archive-url=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf |archive-date=19 September 2016 }}</ref> | अधिक सामान्य प्रतिकूल प्रभावों के संबंध में, 29 नैदानिक परीक्षणों में लेवोफ़्लॉक्सासिन के संपर्क में आने वाले 7537 रोगियों के एकत्रित परिणामों में, प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं के कारण 4.3% ने उपचार बंद कर दिया। बंद करने के लिए अग्रणी सबसे सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं जठरांत्र थीं, जिनमें मतली, उल्टी और कब्ज सम्मलित थे। कुल मिलाकर, 7% रोगियों ने मतली, 6% सिरदर्द, 5% दस्त, 4% अनिद्रा का अनुभव किया, साथ ही कम दरों पर अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का अनुभव किया।<ref name=Label2016US>{{cite web |url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf |title=यूएस लेबल|date=2016 |url-status=live |archive-url=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf |archive-date=19 September 2016 }}</ref> | ||
लेवोफ़्लॉक्सासिन या अन्य व्यापक | लेवोफ़्लॉक्सासिन या अन्य व्यापक पहुँच प्रतिजीवी दवाओं का प्रशासन [[ क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल कोलाइटिस ]]से जुड़े दस्त से जुड़ा है जो हल्के दस्त से लेकर घातक कोलाइटिस तक की गंभीरता में हो सकता है। फ्लोरोक्विनोलिन प्रशासन एक विशेष रूप से विषाक्त क्लॉस्ट्रिडियम तनाव के अधिग्रहण और वृद्धि से जुड़ा हो सकता है।<ref>{{cite journal |vauthors=Vardakas KZ, Konstantelias AA, Loizidis G, Rafailidis PI, Falagas ME |title=BI/NAP1/027 स्ट्रेन के कारण क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल संक्रमण के विकास के लिए जोखिम कारक: एक मेटा-विश्लेषण|journal=Int. J. Infect. Dis. |volume=16 |issue=11 |pages=e768–73 | date=November 2012 |pmid=22921930 |doi=10.1016/j.ijid.2012.07.010 |doi-access=free }}</ref> | ||
सर्वोत्तम खुराक और उपचार की लंबाई निर्धारित करने के लिए और अधिक शोध की आवश्यकता है।<ref name="ReferenceA">{{cite journal |last1=McGregor |first1=JC |last2=Allen |first2=GP |last3=Bearden |first3=DT |title=जटिल मूत्र पथ के संक्रमण और तीव्र पाइलोनफ्राइटिस के उपचार में लेवोफ़्लॉक्सासिन।|journal=Therapeutics and Clinical Risk Management |date=October 2008 |volume=4 |issue=5 |pages=843–53 |pmid=19209267|pmc=2621400 |doi=10.2147/TCRM.S3426 }}</ref> | सर्वोत्तम खुराक और उपचार की लंबाई निर्धारित करने के लिए और अधिक शोध की आवश्यकता है।<ref name="ReferenceA">{{cite journal |last1=McGregor |first1=JC |last2=Allen |first2=GP |last3=Bearden |first3=DT |title=जटिल मूत्र पथ के संक्रमण और तीव्र पाइलोनफ्राइटिस के उपचार में लेवोफ़्लॉक्सासिन।|journal=Therapeutics and Clinical Risk Management |date=October 2008 |volume=4 |issue=5 |pages=843–53 |pmid=19209267|pmc=2621400 |doi=10.2147/TCRM.S3426 }}</ref> | ||
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जानवरों में अधिक मात्रा में प्रयोग करने से शरीर पर नियंत्रण में कमी और गिरना, सांस लेने में कठिनाई, कंपकंपी और आक्षेप दिखाई दिए। मौखिक रूप से 1500 मिलीग्राम/किलोग्राम से अधिक की खुराक और 250 मिलीग्राम/किलोग्राम IV ने कृन्तकों में महत्वपूर्ण मृत्यु दर का उत्पादन किया।<ref name=Label2016US/> | जानवरों में अधिक मात्रा में प्रयोग करने से शरीर पर नियंत्रण में कमी और गिरना, सांस लेने में कठिनाई, कंपकंपी और आक्षेप दिखाई दिए। मौखिक रूप से 1500 मिलीग्राम/किलोग्राम से अधिक की खुराक और 250 मिलीग्राम/किलोग्राम IV ने कृन्तकों में महत्वपूर्ण मृत्यु दर का उत्पादन किया।<ref name=Label2016US/> | ||
एक तीव्र अतिदेय की स्थिति में, अधिकारी विशिष्ट मानक प्रक्रियाओं की सलाह देते हैं जैसे पेट खाली करना, रोगी का निरीक्षण करना और उचित जलयोजन बनाए रखना।[[ हीमोडायलिसिस ]]या[[ पेरिटोनियल डायलिसिस ]] द्वारा लेवोफ़्लॉक्सासिन को कुशलता से नहीं हटाया जाता है।<ref name=Label2016US/> | एक तीव्र अतिदेय की स्थिति में, अधिकारी विशिष्ट मानक प्रक्रियाओं की सलाह देते हैं जैसे पेट खाली करना, रोगी का निरीक्षण करना और उचित जलयोजन बनाए रखना।[[ हीमोडायलिसिस | रक्त अपोहन]] या [[ पेरिटोनियल डायलिसिस ]] द्वारा लेवोफ़्लॉक्सासिन को कुशलता से नहीं हटाया जाता है।<ref name=Label2016US/> | ||
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=== क्रिया का तंत्र === | === क्रिया का तंत्र === | ||
लेवोफ़्लॉक्सासिन एक व्यापक | लेवोफ़्लॉक्सासिन एक व्यापक विस्तार प्रतिजीवी है जो [[Index.php?title=ग्राम सकारात्मक|ग्राम सकारात्मक]] और [[ ग्राम नकारात्मक |ग्राम नकारात्मक]] जीवाणु दोनों के विपरीत सक्रिय है। सभी क्विनोलोन की तरह, यह[[ डीएनए गाइरेज़ | डीएनए गाइरेज़]] और टोपोइज़ोमेरेज़ IV, दो जीवाणु प्रकार II टोपोइज़ोमेरेज़ को रोककर कार्य करता है।<ref>{{cite journal |vauthors=Drlica K, Zhao X |title=डीएनए गाइरेज़, टोपोइज़ोमेरेज़ IV, और 4-क्विनोलोन|journal=Microbiol Mol Biol Rev |volume=61 |issue=3 |pages=377–92 |date=1 September 1997|doi=10.1128/mmbr.61.3.377-392.1997 |pmid=9293187 |pmc=232616 }}</ref> टोपोइज़ोमेरेज़ IV[[ डीएनए | डीएनए]] को अलग करने के लिए आवश्यक है जो कि जीवाणु कोशिका विभाजन से पहले डीएनए प्रतिकृति (दोगुनी) रही है। डीएनए अलग नहीं होने से प्रक्रिया रुक जाती है, और जीवाणु विभाजित नहीं हो सकते। दूसरी ओर, डीएनए गाइरेज़, डीएनए को अतिशीलन करने के लिए ज़िम्मेदार है, जिससे यह नवगठित कोशिकाओं में उपयुक्त हो सके। दोनों तंत्र जीवाणु को मारने के बराबर हैं। लेवोफ़्लॉक्सासिन एक[[ जीवाणुनाशक | जीवाणुनाशक]] के रूप में कार्य करता है।<ref name="Mutschler">{{Cite book|last1=Mutschler|first1=Ernst|last2=Schäfer-Korting|first2=Monika|title=एआर के भीतर, एमआईटी टेली हाउस आईआर कुन का पालन करें|language=de|location=Stuttgart|publisher=Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft|year=2001|edition=8|page=814f|isbn=978-3-8047-1763-3}}</ref> | ||
2011 तक, दवा की पेशी कंकाली जटिलताओं के लिए कार्रवाई का तंत्र स्पष्ट नहीं था।<ref name=Hall2011/> | 2011 तक, दवा की पेशी कंकाली जटिलताओं के लिए कार्रवाई का तंत्र स्पष्ट नहीं था।<ref name=Hall2011/> | ||
=== फार्माकोकाइनेटिक्स === | === फार्माकोकाइनेटिक्स === | ||
मौखिक प्रशासन के बाद लेवोफ़्लॉक्सासिन तेजी से और अनिवार्य रूप से पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, समय के साथ प्लाज्मा एकाग्रता | मौखिक प्रशासन के बाद लेवोफ़्लॉक्सासिन तेजी से और अनिवार्य रूप से पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, समय के साथ प्लाज्मा एकाग्रता रुपरेखा के साथ जो अनिवार्य रूप से 60 मिनट से अधिक की समान मात्रा के अंतःशिरा प्रशासन से प्राप्त होता है। जैसे, लिवोफ़्लॉक्सासिन के अंतःशिरा और मौखिक योगों को विनिमेय माना जाता है।<ref name=Label2016US/>लेवोफ़्लॉक्सासिन की शरीर में प्रोटीन से बाँधने की क्षमता 24 से 38% के बीच होती है।<ref name="ReferenceA"/> | ||
दवा शरीर के ऊतकों में व्यापक वितरण से गुजरती है। त्वचा में | दवा शरीर के ऊतकों में व्यापक वितरण से गुजरती है। त्वचा में श्रृंग स्तर प्रशासन के 3 घंटे बाद प्राप्त किया जाता है और 2 के कारक से प्लाज्मा में अधिक होता है। इसी तरह, फेफड़े के ऊतकों की सांद्रता एकल खुराक के बाद 24 घंटों में प्लाज्मा सांद्रता से दो गुना से पांच गुना अधिक होती है। | ||
लेवोफ़्लॉक्सासिन का औसत टर्मिनल प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन मौखिक या अंतःशिरा रूप से दिए गए लेवोफ़्लॉक्सासिन की एकल या एकाधिक खुराक के बाद लगभग 6 से 8 घंटे तक होता है। उन्मूलन मुख्य रूप से मूत्र में गैर- | लेवोफ़्लॉक्सासिन का औसत टर्मिनल प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन मौखिक या अंतःशिरा रूप से दिए गए लेवोफ़्लॉक्सासिन की एकल या एकाधिक खुराक के बाद लगभग 6 से 8 घंटे तक होता है। उन्मूलन मुख्य रूप से मूत्र में गैर-चयापचय दवा के उत्सर्जन के माध्यम से होता है। मौखिक प्रशासन के बाद, प्रशासित खुराक का 87% मूत्र में 2 दिनों के अंदर अपरिवर्तित दवा के रूप में प्राप्त किया गया था। मूत्र में डेस्मिथाइल और एन-ऑक्साइड मेटाबोलाइट्स के रूप में 5% से कम प्राप्त किया गया था, जो मनुष्यों में पहचाने जाने वाले एकमात्र मेटाबोलाइट्स हैं। | ||
== रसायन विज्ञान == | == रसायन विज्ञान == | ||
सभी फ्लोरो [[ क्विनोलोन ]] की तरह, लेवोफ़्लॉक्सासिन एक [[ फ्लोरिनेटेड ]]क्विनोलोन [[ कार्बोज़ाइलिक तेजाब ]]है। यह एक [[Index.php?title=चिरल|चिरल]] अणु और शुद्ध (-) - (एस) -[[ रेस्मिक ]]दवा ओफ़्लॉक्सासिन का [[ एनैन्टीओमर ]] है।<ref>{{cite web |url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/96/020634-4.pdf |title=सांख्यिकीय समीक्षा और मूल्यांकन|publisher=FDA |location=USA |date=21 November 1996 |url-status=live |archive-url=https://web.archive.org/web/20121018202909/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/96/020634-4.pdf |archive-date=18 October 2012 }}</ref><ref>{{Cite journal | last1 = Morrissey | first1 = I. | last2 = Hoshino | first2 = K. | last3 = Sato | first3 = K. | last4 = Yoshida | first4 = A. | last5 = Hayakawa | first5 = I. | last6 = Bures | first6 = MG. | last7 = Shen | first7 = LL. | title = ओफ़्लॉक्सासिन एनैन्टीओमर्स की विभेदक गतिविधियों का तंत्र| journal = Antimicrob Agents Chemother | volume = 40 | issue = 8 | pages = 1775–84 | date = August 1996 | pmid = 8843280 | pmc = 163416 | doi = 10.1128/AAC.40.8.1775 }}</ref><ref>{{cite journal|last1=Kannappan|first1=Valliappan|last2=Mannemala|first2=Sai Sandeep|title=S-Ofloxacin की Enantiomeric शुद्धता के निर्धारण के लिए HPLC पद्धति का एकाधिक प्रतिक्रिया अनुकूलन|journal=Chromatographia|date=7 June 2014|volume=77|issue=17–18|pages=1203–1211|doi=10.1007/s10337-014-2699-4|s2cid=98491475}}</ref> यह एनैन्टीओमर अपने (+) - (आर) - समकक्ष की तुलना में डीएनए गाइरेज़ | सभी फ्लोरो [[ क्विनोलोन ]] की तरह, लेवोफ़्लॉक्सासिन एक [[ फ्लोरिनेटेड ]]क्विनोलोन [[ कार्बोज़ाइलिक तेजाब | कार्बोज़ाइलिक अम्ल]] है। यह एक [[Index.php?title=चिरल|चिरल]] अणु और शुद्ध (-) - (एस) -[[ रेस्मिक ]]दवा ओफ़्लॉक्सासिन का [[ एनैन्टीओमर ]] है।<ref>{{cite web |url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/96/020634-4.pdf |title=सांख्यिकीय समीक्षा और मूल्यांकन|publisher=FDA |location=USA |date=21 November 1996 |url-status=live |archive-url=https://web.archive.org/web/20121018202909/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/96/020634-4.pdf |archive-date=18 October 2012 }}</ref><ref>{{Cite journal | last1 = Morrissey | first1 = I. | last2 = Hoshino | first2 = K. | last3 = Sato | first3 = K. | last4 = Yoshida | first4 = A. | last5 = Hayakawa | first5 = I. | last6 = Bures | first6 = MG. | last7 = Shen | first7 = LL. | title = ओफ़्लॉक्सासिन एनैन्टीओमर्स की विभेदक गतिविधियों का तंत्र| journal = Antimicrob Agents Chemother | volume = 40 | issue = 8 | pages = 1775–84 | date = August 1996 | pmid = 8843280 | pmc = 163416 | doi = 10.1128/AAC.40.8.1775 }}</ref><ref>{{cite journal|last1=Kannappan|first1=Valliappan|last2=Mannemala|first2=Sai Sandeep|title=S-Ofloxacin की Enantiomeric शुद्धता के निर्धारण के लिए HPLC पद्धति का एकाधिक प्रतिक्रिया अनुकूलन|journal=Chromatographia|date=7 June 2014|volume=77|issue=17–18|pages=1203–1211|doi=10.1007/s10337-014-2699-4|s2cid=98491475}}</ref> यह एनैन्टीओमर अपने (+) - (आर) - समकक्ष की तुलना में डीएनए गाइरेज़ किण्वक और टोपोइज़ोमेरेज़ IV को अधिक प्रभावी ढंग से बांधता है।<ref name="ReferenceA"/>लेवोफ़्लॉक्सासिन को [[ चिरल स्विच ]] के रूप में संदर्भित किया जाता है: ये चिरल दवाएं हैं जिन्हें पहले से ही [[ पेटेंट दावा |स्पष्ट दावा]] किया गया है, अनुमोदित और रेसमिक के रूप में विपणन किया गया है (या डायस्टेरेमर्स के मिश्रण के रूप में)<ref>{{Cite book|last=Kurt.|first=Mislow|url=http://worldcat.org/oclc/1097808137|title=स्टीरियोकेमिस्ट्री का परिचय|date=1966|publisher=W.A. Benjamín|oclc=1097808137}}</ref> लेकिन तब से शुद्ध एनैन्टीओमर के रूप में पुनर्विकास किया गया है।<ref>{{Cite journal|last1=Agranat|first1=Israel|last2=Caner|first2=Hava|date=July 1999|title=बौद्धिक संपदा और दवाओं की chirality|url=http://dx.doi.org/10.1016/s1359-6446(99)01363-x|journal=Drug Discovery Today|volume=4|issue=7|pages=313–321|doi=10.1016/s1359-6446(99)01363-x|pmid=10377509|issn=1359-6446}}</ref> इस अणुओं पर विशिष्ट कार्यात्मक समूहों में एक हाइड्रॉक्सिल समूह, कार्बोनिल समूह और एक सुगंधित वलय सम्मलित हैं।<ref>{{cite journal|doi=10.1016/j.jsps.2011.01.004 |pmc=3745050 |title=पेट की विशिष्ट डिलीवरी के लिए एक उपन्यास फ्लोटिंग रिंग कैप्सूल-टाइप डोज़ फॉर्म तैयार करना|year=2011 |last1=Mouzam |first1=Md. Ismail |last2=Dehghan |first2=M.H.G. |last3=Asif |first3=Shaikh |last4=Sahuji |first4=Trupti |last5=Chudiwal |first5=Pooja |journal=Saudi Pharmaceutical Journal |volume=19 |issue=2 |pages=85–93 |pmid=23960746 }}</ref>{{Failed verification|date=May 2021}} | ||
पदार्थ का उपयोग हेमी [[ हाइड्रेट ]] के रूप में किया जाता है, जिसका अनुभवजन्य सूत्र C . है<sub>18</sub>H<sub>20</sub>एफएन<sub>3</sub>O<sub>4</sub> · {{frac|1|2}} H<sub>2</sub>O और आणविक द्रव्यमान 370.38 g/mol है। लेवोफ़्लॉक्सासिन एक हल्के-पीले-सफेद से पीले-सफेद क्रिस्टल या क्रिस्टलीय पाउडर है।<ref name=Label2016US/>लेवोफ़्लॉक्सासिन के संश्लेषण में एक प्रमुख मुद्दा सही चिरल रूप का उत्पादन करने के लिए बेंज़ोक्साज़िन कोर में सही प्रविष्टियों की पहचान करना है।<ref>{{cite journal|doi=10.1039/b921842d |title=चक्रीय सल्फामिडेट्स के माध्यम से एन-हेटरोसायकल निर्माण। संश्लेषण में अनुप्रयोग|year=2010 |last1=Bower |first1=John F. |last2=Rujirawanich |first2=Janjira |last3=Gallagher |first3=Timothy |journal=Organic & Biomolecular Chemistry |volume=8 |issue=7 |pages=1505–1519 |pmid=20237659 }}</ref> | पदार्थ का उपयोग हेमी[[ हाइड्रेट ]] के रूप में किया जाता है, जिसका अनुभवजन्य सूत्र C . है<sub>18</sub>H<sub>20</sub>एफएन<sub>3</sub>O<sub>4</sub> · {{frac|1|2}} H<sub>2</sub>O और आणविक द्रव्यमान 370.38 g/mol है। लेवोफ़्लॉक्सासिन एक हल्के-पीले-सफेद से पीले-सफेद क्रिस्टल या क्रिस्टलीय पाउडर है।<ref name=Label2016US/>लेवोफ़्लॉक्सासिन के संश्लेषण में एक प्रमुख मुद्दा सही चिरल रूप का उत्पादन करने के लिए बेंज़ोक्साज़िन कोर में सही प्रविष्टियों की पहचान करना है।<ref>{{cite journal|doi=10.1039/b921842d |title=चक्रीय सल्फामिडेट्स के माध्यम से एन-हेटरोसायकल निर्माण। संश्लेषण में अनुप्रयोग|year=2010 |last1=Bower |first1=John F. |last2=Rujirawanich |first2=Janjira |last3=Gallagher |first3=Timothy |journal=Organic & Biomolecular Chemistry |volume=8 |issue=7 |pages=1505–1519 |pmid=20237659 }}</ref> | ||
==इतिहास== | ==इतिहास== | ||
लेवोफ़्लॉक्सासिन एक क्विनोलोन प्रतिजीवी है तीसरी पीढ़ी का फ़्लोरोक़ुइनोलोन, ओफ़्लॉक्सासिन के आइसोमर्स में से एक होने के नाते, जो[[ नॉरफ्लोक्सासिन ]]का एक व्यापक- | लेवोफ़्लॉक्सासिन एक क्विनोलोन प्रतिजीवी है तीसरी पीढ़ी का फ़्लोरोक़ुइनोलोन, ओफ़्लॉक्सासिन के आइसोमर्स में से एक होने के नाते, जो[[ नॉरफ्लोक्सासिन | नॉरफ्लोक्सासिन]] का एक व्यापक-विस्तार संरचना रूप से बंद अनुरूप था; ओफ़्लॉक्सासिन और लेवोफ़्लॉक्साक्सिन दोनों को [[ दाइची सैंक्यो ]]के वैज्ञानिकों द्वारा संश्लेषित और विकसित किया गया था।<ref name=Sneader2005>{{cite book|author=Walter Sneader|title=ड्रग डिस्कवरी: ए हिस्ट्री|url=https://books.google.com/books?id=jglFsz5EJR8C&pg=PA395|date=31 October 2005|publisher=John Wiley & Sons|isbn=978-0-470-01552-0|pages=295|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20170908191512/https://books.google.com/books?id=jglFsz5EJR8C&pg=PA395|archive-date=8 September 2017}}</ref> दाइची के वैज्ञानिक जानते थे कि ओफ़्लॉक्सासिन रेसमिक था, लेकिन दो आइसोमर्स को अलग करने का असफल प्रयास किया; 1985 में वे शुद्ध लेवो रूप को अलग से संश्लेषित करने में सफल रहे और दिखाया कि यह अन्य रूप की तुलना में कम विषैला और अधिक शक्तिशाली था।<ref name=Fish>Staff, Fish and Richardson. [http://www.fr.com/files/Uploads/attachments/memoranda/memorANDAQ209.pdf memorANDA, Q2, 2009] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160827002405/http://www.fr.com/files/Uploads/attachments/memoranda/memorANDAQ209.pdf |date=27 August 2016 }} p. VIII. Cites [https://www.google.com/patents/US5053407 US Patent 5,053,407] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20161026080845/https://www.google.com/patents/US5053407 |date=26 October 2016 }}</ref><ref name=Atarashi/> | ||
मौखिक प्रशासन के लिए इसे पहली बार जापान में 1993 में विपणन के लिए अनुमोदित किया गया था, और दाइची ने इसे क्रैविट ब्रांड नाम के | मौखिक प्रशासन के लिए इसे पहली बार जापान में 1993 में विपणन के लिए अनुमोदित किया गया था, और दाइची ने इसे क्रैविट ब्रांड नाम के अधीन विपणन किया।<ref name=Atarashi>S Atarashi from Daiichi. [http://www.infectweb.com/only/03_SpeFeature.pdf Research and Development of Quinolones in Daiichi Sankyo Co., Ltd.] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20161012025535/http://www.infectweb.com/only/03_SpeFeature.pdf |date=12 October 2016 }} Page accessed 25 August 2016</ref> दाइची, जॉनसन एंड जॉनसन के साथ काम कर रही थी, जैसा कि ओफ़्लॉक्सासिन के साथ था, ने 1996 में लेवाक्विन ब्रांड नाम के अधीन एफडीए की स्वीकृति प्राप्त की<ref name=Fish/>जीवाणु-संबंधी वायुविवरशोथ श्वसनीशोध के जीवाणु-संबंधी तीव्रता,सामुदायिक-अधिग्रहित निमोनिया,सीधी त्वचा संक्रमण, जटिल मूत्र पथ के संक्रमण और तीव्र गोणिकावृक्कशोथ का इलाज करने के लिए।<ref name=Label2016US/> | ||
लेवोफ़्लॉक्सासिन का विपणन [[ Sanofi-Aventis | सनोफी एवेंटिस]] द्वारा 1993 में डायची के साथ हस्ताक्षरित एक लाइसेंस समझौते के | लेवोफ़्लॉक्सासिन का विपणन [[ Sanofi-Aventis |सनोफी एवेंटिस]] द्वारा 1993 में डायची के साथ हस्ताक्षरित एक लाइसेंस समझौते के अधीन, तवाणिक ब्रांड के अधीन किया जाता है।<ref name=DrugFocus2009/> | ||
लेवोफ़्लॉक्सासिन इस समय तक | लेवोफ़्लॉक्सासिन इस समय तक अति लोकप्रिय स्थिति में पहुंच गया था; अकेले जॉनसन एंड जॉनसन के लिए लिवोफ़्लॉक्सासिन और ओफ़्लॉक्सासिन की संयुक्त विश्वव्यापी बिक्री थी {{US$|1.6 billion}} 2009 में।<ref name=DrugFocus2009/> | ||
लेवोफ़्लॉक्सासिन यूनाइटेड स्टेट्स | लेवोफ़्लॉक्सासिन यूनाइटेड स्टेट्स एकस्वीकृत की अवधि को [[ हैच वैक्समैन संशोधन ]]के प्रावधानों के अधीन यू.एस. एकस्वीकृत और व्यापार चिह्न कार्यालय द्वारा 810 दिनों के लिए बढ़ा दिया गया था जिससे एकस्वीकृत 2008 के अतिरिक्त 2010 में समाप्त हो जाए।<ref name=Fish/>इस विस्तार को जेनेरिक दवा निर्माता ल्यूपिन फार्मास्युटिकल्स द्वारा चुनौती दी गई थी, जिसने एकस्वीकृत की वैधता को चुनौती नहीं दी थी, लेकिन केवल एकस्वीकृत विस्तार की वैधता को चुनौती दी थी, यह तर्क देते हुए कि एकस्वीकृत में उत्पाद सम्मलित नहीं था और इसलिए हैच-वैक्समैन विस्तार के लिए उपलब्ध नहीं था।<ref name=Fish/>संघीय एकस्वीकृत अदालत ने जम्मू-कश्मीर और दाइची के पक्ष में फैसला सुनाया, और लेवोफ़्लॉक्सासिन के सामान्य संस्करण 2009 तक यू.एस. बाजार में प्रवेश नहीं किया।<ref name=Fish/><ref name=DrugFocus2009>{{cite web |url=http://www.genericsweb.com/druginfocus/Levofloxacin |title=फोकस में दवा: लेवोफ़्लॉक्सासिन|author=Katie Taylor |work=GenericsWeb |date=October 2010 |url-status=dead |archive-url=https://web.archive.org/web/20140112065215/http://www.genericsweb.com/druginfocus/Levofloxacin |archive-date=12 January 2014 }}</ref> | ||
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=== उपयोग === | === उपयोग === | ||
एफडीए ने अनुमान लगाया कि 2011 में, फ्लोरोक्विनोलोन के लिए 23 | एफडीए ने अनुमान लगाया कि 2011 में, फ्लोरोक्विनोलोन के लिए 23 लाख से अधिक बाहरी रोगी नुस्खे, जिनमें से लेवोफ़्लॉक्सासिन 28% बना था, संयुक्त राज्य अमेरिका में भरे गए थे।<ref>{{cite web|title=एफडीए ड्रग सेफ्टी कम्युनिकेशन: एफडीए को मुंह से या इंजेक्शन द्वारा ली गई जीवाणुरोधी फ्लोरोक्विनोलोन दवाओं से संभावित स्थायी तंत्रिका क्षति के जोखिम की चेतावनी के लिए लेबल परिवर्तन की आवश्यकता होती है|url=https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm365050.htm#tabs-2|publisher=US Food and Drug Administration|date=16 January 2016|url-status=dead|archive-url=https://web.archive.org/web/20160528231716/https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm365050.htm#tabs-2|archive-date=28 May 2016}}</ref> | ||
=== मुकदमेबाजी === | === मुकदमेबाजी === | ||
2012 तक, जॉनसन एंड जॉनसन उन लोगों द्वारा दायर लगभग 3400 राज्य और संघीय मुकदमों का सामना कर रहे थे, जिन्होंने लेवोफ़्लॉक्सासिन से कण्डरा क्षति का दावा किया था; मिनेसोटा में यूनाइटेड स्टेट्स | 2012 तक, जॉनसन एंड जॉनसन उन लोगों द्वारा दायर लगभग 3400 राज्य और संघीय मुकदमों का सामना कर रहे थे, जिन्होंने लेवोफ़्लॉक्सासिन से कण्डरा क्षति का दावा किया था; मिनेसोटा में यूनाइटेड स्टेट्स जिला अदालत में एक वर्गीय कार्रवाई में लगभग 1900 लंबित है<ref name="mnd.uscourts.gov">{{Cite web |author=Judge John R. Tunheim |title=लेवाक्विन एमडीएल|url=http://www.mnd.uscourts.gov/MDL-Levaquin/index.shtml |publisher=US Courts |access-date=7 September 2009 |url-status=dead |archive-url=https://web.archive.org/web/20091124200542/http://www.mnd.uscourts.gov/MDL-Levaquin/index.shtml |archive-date=24 November 2009 }}</ref> और लगभग 1500 न्यू जर्सी की एक जिला अदालत में लंबित हैं।<ref>{{Cite web|url=http://www.law.com/jsp/article.jsp?id=1202431984309 |title=जॉनसन एंड जॉनसन एंटीबायोटिक लेवाक्विन पर मुकदमा एनजे मास टॉर्ट नामित|author=Charles Toutant |publisher=New Jersey Law Journal |date=6 July 2009 }}</ref><ref name=Bloomberg2012>Margaret Cronin Fisk and Beth Hawkins for Bloomberg News. 1 Nov 2012 [https://www.bloomberg.com/news/2012-11-01/johnson-johnson-reaches-settlement-in-845-levaquin-cases.html Johnson & Johnson Settles 845 Levaquin Lawsuits] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20170308063305/https://www.bloomberg.com/news/2012-11-01/johnson-johnson-reaches-settlement-in-845-levaquin-cases.html/ |date=8 March 2017 }}</ref> | ||
अक्टूबर 2012 में, J&J ने मिनेसोटा कार्रवाई में 845 मामलों का निपटारा किया, जॉनसन और जॉनसन के मुकदमे में जाने के लिए पहले चार मामलों में से तीन में जीत प्राप्त करने के बाद मई 2014 तक, 363 मामलों को छोड़कर सभी का निपटारा या निर्णय किया जा चुका था।<ref name=Bloomberg2012/><ref>{{cite web|url=http://www.businessweek.com/news/2012-11-01/johnson-and-johnson-reaches-settlement-in-845-levaquin-cases|title=जॉनसन एंड जॉनसन ने 845 लेवाक्विन मुकदमों का निपटारा - Businessweek|url-status=dead|archive-url=https://web.archive.org/web/20121105073224/http://www.businessweek.com/news/2012-11-01/johnson-and-johnson-reaches-settlement-in-845-levaquin-cases|archive-date=5 November 2012}}</ref><ref>{{cite web |url=http://www.mnd.uscourts.gov/MDL-Levaquin/current-developments.shtml |title=लेवाक्विन एमडीएल | यूनाइटेड स्टेट्स डिस्ट्रिक्ट कोर्ट - डिस्ट्रिक्ट ऑफ़ मिनेसोटा, यूनाइटेड स्टेट्स डिस्ट्रिक्ट कोर्ट - डिस्ट्रिक्ट ऑफ़ मिनेसोटा|url-status=dead |archive-url=https://web.archive.org/web/20121026164940/http://www.mnd.uscourts.gov/MDL-Levaquin/current-developments.shtml |archive-date=26 October 2012 }}</ref> | अक्टूबर 2012 में, J&J ने मिनेसोटा कार्रवाई में 845 मामलों का निपटारा किया, जॉनसन और जॉनसन के मुकदमे में जाने के लिए पहले चार मामलों में से तीन में जीत प्राप्त करने के बाद मई 2014 तक, 363 मामलों को छोड़कर सभी का निपटारा या निर्णय किया जा चुका था।<ref name=Bloomberg2012/><ref>{{cite web|url=http://www.businessweek.com/news/2012-11-01/johnson-and-johnson-reaches-settlement-in-845-levaquin-cases|title=जॉनसन एंड जॉनसन ने 845 लेवाक्विन मुकदमों का निपटारा - Businessweek|url-status=dead|archive-url=https://web.archive.org/web/20121105073224/http://www.businessweek.com/news/2012-11-01/johnson-and-johnson-reaches-settlement-in-845-levaquin-cases|archive-date=5 November 2012}}</ref><ref>{{cite web |url=http://www.mnd.uscourts.gov/MDL-Levaquin/current-developments.shtml |title=लेवाक्विन एमडीएल | यूनाइटेड स्टेट्स डिस्ट्रिक्ट कोर्ट - डिस्ट्रिक्ट ऑफ़ मिनेसोटा, यूनाइटेड स्टेट्स डिस्ट्रिक्ट कोर्ट - डिस्ट्रिक्ट ऑफ़ मिनेसोटा|url-status=dead |archive-url=https://web.archive.org/web/20121026164940/http://www.mnd.uscourts.gov/MDL-Levaquin/current-developments.shtml |archive-date=26 October 2012 }}</ref> | ||
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Latest revision as of 22:11, 7 December 2022
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| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Levaquin, Tavanic, Leflox, Levobact, Iquix, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a697040 |
| License data |
|
| Routes of administration | By mouth, intravenous (IV), eye drops |
| Drug class | Fluoroquinolone |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 99%[1] |
| Protein binding | 31%[1] |
| Metabolism | <5% desmethyl and N-oxide metabolites |
| [[Biological half-life|Elimination half-life]] | 6.9 hours[1] |
| Excretion | Kidney, mostly unchanged (83%)[1] |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| PDB ligand | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C18H20FN3O4 |
| Molar mass | 361.373 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Density | 1.5±0.1[2] g/cm3 |
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लेवोफ़्लॉक्सासिन, ब्रांड नाम लेवाक्विन के अधीन दूसरों के बीच बेचा जाता है, एक प्रतिजीवी दवा है।[3] इसका उपयोग तीव्र जीवाणु-संबंधी वायुविवरशोथ , निमोनिया , एच. पाइलोरी (अन्य दवाओं के साथ संयोजन में), मूत्र पथ के संक्रमण, दीर्घकालिक जीवाणु संबंधी प्रोस्टेटाइटिस और कुछ प्रकार केआंत्रशोथ सहित कई जीवाणु संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है।[3]अन्य प्रतिजीवी दवाओं के साथ इसका उपयोग तपेदिक, मस्तिष्कावरण शोथ या श्रोणि सूजन की बीमारी के इलाज के लिए किया जा सकता है।[3]सामान्यतः उपयोग की संस्तुति केवल तभी की जाती है जब अन्य विकल्प उपलब्ध न हों।[4] यह मुंह से, नसों में ,[3]और आँख की दवा के रूप में उपलब्ध है।।[5]
सामान्य दुष्प्रभावों में मतली,दस्त , और सोने में परेशानी सम्मलित है।[3]गंभीर दुष्प्रभावों में कण्डरा टूटना, कण्डरा सूजन , दौरे मनोविकृति और संभावित स्थायी परिधीय न्यूरोपैथी सम्मलित हो सकते हैं।[3]उपचार पूरा होने के महीनों बाद कण्डरा क्षति दिखाई दे सकती है।[3]लोगों में मनुष्यों में प्रकाश संवेदनशीलता भी हो सकती है।[3] गंभीर पेशी दुर्बलता वाले लोगों में, मांसपेशियों में कमजोरी और सांस लेने में तकलीफ हो सकती है।[3]जबकि गर्भावस्था के समय उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है, हानि कम प्रतीत होता है।[6] स्तनपान के दौरान इस वर्ग की अन्य दवाओं का उपयोग सुरक्षित प्रतीत होता है; चूंकि, लिवोफ़्लॉक्सासिन की सुरक्षा स्पष्ट नहीं है।[6]लिवोफ़्लॉक्सासिन फ़्लुओरोक़ुइनोलोन दवा वर्ग का एक व्यापक विस्तार प्रतिजीवी है।[6]इसका परिणाम सामान्यत: जीवाणुनाशक होता है।[3]यह ओफ़्लॉक्सासिन दवा का वाम समावयवी बाएं हाथ का आइसोमर है।[6]
लेवोफ़्लॉक्सासिन का 1985 में एकस्वित कराया गया था और 1996 में संयुक्त राज्य अमेरिका में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था।[3][7] यह आवश्यक दवाओं की डब्ल्यूएचओ मॉडल सूची पर है | विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची।[8] यह एक सामान्य दवा के रूप में उपलब्ध है।[3]2019 में, यह संयुक्त राज्य में 240 वीं सबसे अधिक निर्धारित दवा थी, जिसमें 1 लाख से अधिक नुस्खे थे।
चिकित्सा उपयोग
लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है, जिनमें सम्मलित हैं: श्वसन पथ के संक्रमण , कोशिका , मूत्र पथ के संक्रमण, प्रोस्टेटाइटिस , बिसहरिया ,अन्तर्हृद्शोथ , मस्तिष्कावरण शोथ, श्रोणि सूजन की बीमारी, यात्री का दस्त, तपेदिक और प्लेग (बीमारी) [3][9]और मुंह से, नसों में ,[3]और आँख की दवा के रूप में उपलब्ध है।[5]
2016 तक, यूएस खाद्य एवं औषधि प्रशासन (एफडीए) ने संस्तुति की थी कि फ्लोरोक्विनोलोन जीवाणुरोधी दवाओं से जुड़े गंभीर दुष्प्रभाव सामान्यतः तीव्र साइनसिसिस, तीव्र श्वसनीशोध, और जटिल मूत्र पथ के संक्रमण वाले रोगियों के लिए लाभ से अधिक होते हैं जिनके पास अन्य उपचार विकल्प होते हैं। इन स्थितियों वाले रोगियों के लिए, फ्लोरोक्विनोलोन को उन लोगों के लिए आरक्षित किया जाना चाहिए जिनके पास वैकल्पिक उपचार विकल्प नहीं हैं।[10]
लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग निमोनिया, मूत्र मार्ग में संक्रमण और पेट में संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। 2007 तक संक्रामक रोग संस्था ऑफ अमेरिका (आईडीएसए) और अमेरिकन थोरैसिक संस्था ने लिवोफ़्लॉक्सासिन और अन्य श्वसन फ़्लुओरोक़ुइनोलिन की अनुशंसा की थी, जब हृदय, फेफड़े, या यकृत रोग जैसी सह-रुग्णताएं उपस्थित हों या जब रोगी के उपचार की आवश्यकता है। 2007 एस27-72 >Mandell LA, Wunderink RG, Anzueto A, et al. (March 2007). "संक्रामक रोग सोसायटी ऑफ अमेरिका/अमेरिकन थोरैसिक सोसायटी वयस्कों में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के प्रबंधन पर आम सहमति दिशानिर्देश". Clin. Infect. Dis. 44 Suppl 2: S27–72. doi:10.1086/511159. PMC 7107997. PMID 17278083.</ref> लेवोफ़्लॉक्सासिन संवातक से जुड़े और स्वास्थ्य देखभाल से जुड़े निमोनिया के लिए अनुशंसित उपचार के नियमों में भी महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। [11]
2010 तक आईडीएसए द्वारा वयस्कों में नलिका से जुड़े मूत्र पथ के संक्रमण के लिए प्रथम-पंक्ति उपचार विकल्प के रूप में इसकी संस्तुति की गई थी।
[12] मैट्रोनिडाज़ोल के साथ संयोजन में इसे वयस्क रोगियों के लिए कई प्रथम-पंक्ति उपचार विकल्पों में से एक के रूप में अनुशंसित किया जाता है, जो हल्के से मध्यम गंभीरता के समुदाय-अधिग्रहित भीतरी -पेट के संक्रमण के साथ होते हैं।Cite error: Invalid <ref> tag; invalid names, e.g. too many आईडीएसए कृत्रिम जोड़ों के संक्रमण के लिए पहली पंक्ति के उपचार के रूप में रिफैम्पिसिन के साथ संयोजन में भी इसकी संस्तुति करता है। [13] अमेरिकन यूरोलॉजिकल एसोसिएशन प्रोस्टेट की जीवोति-जांच होने पर जीवाणु संबंधी प्रोस्टेटाइटिस को रोकने के लिए पहली पंक्ति के उपचार के रूप में लेवोफ़्लॉक्सासिन की संस्तुति करता है। [14]</nowiki> और 2004 तक एनआईएच अनुसंधान संघ द्वारा स्थिति का अध्ययन करने वाले बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस के इलाज की संस्तुति की गई थी। [15]
लेवोफ़्लॉक्सासिन और अन्य फ़्लुओरोक़ुइनोलोन्स का व्यापक रूप से समुदाय-अधिग्रहित श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमणों के उपचार के लिए व्यापक रूप से उपयोग किया गया है, जिसके लिए प्रमुख चिकित्सा समाज सामान्यतः फ़्लोरोक्विनोलोन प्रतिरोध विकास से बचने के लिए पुरानी, संकीर्ण विस्तार दवाओं के उपयोग की सलाह देते हैं। इसके व्यापक उपयोग के कारण, एस्चेरिचिया कोलाई और क्लेबसिएला न्यूमोनिया जैसे सामान्य रोगजनकों ने प्रतिरोध विकसित किया है। 2013 तक कई देशों में, इन रोगजनकों के साथ स्वास्थ्य संबंधी संक्रमणों में प्रतिरोध दर 20% से अधिक हो गई। [16][17] लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग जीवाणु संक्रमण को रोकने के लिए प्रतिजीवी आँख की दवा के रूप में भी किया जाता है। मोतियाबिंद शल्य चिकित्सा के समयसेफुरोक्साइम यापेनिसिलिन के प्रतिजीवी इंजेक्शन के साथ लेवोफ़्लॉक्सासिन आँख की दवा का उपयोग, अकेले आँख की दवा या इंजेक्शन की तुलना में एंडोफथालमिटिस के विकास की संभावना को कम करने के लिए पाया गया है।[18]
गर्भावस्था और स्तनपान
एफडीए द्वारा अनुमोदित निर्धारित सूचना के अनुसार, लिवोफ़्लॉक्सासिन गर्भावस्था श्रेणी सी है [9] यह पदनाम इंगित करता है कि पशु प्रजनन अध्ययनों ने भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया है और मनुष्यों में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, लेकिन मां को संभावित लाभ कुछ मामलों में भ्रूण के लिए हानि से अधिक हो सकता है। उपलब्ध आंकड़े अजन्मे बच्चे के लिए कम हानि की ओर संकेत करते हैं।[6]पहली तिमाही के दौरान लिवोफ़्लॉक्सासिन सहित क्विनोलोन के संपर्क में आने से मृत प्रसव, समय से पहले जन्म, जन्म दोष या जन्म के समय कम वज़न का डर नहीं होता है।[19] लेवोफ़्लॉक्सासिन स्तन के दूध में प्रवेश करता है, चूंकि स्तनपान कराने वाले शिशु में लेवोफ़्लॉक्सासिन की सांद्रता कम होने की उम्मीद है।[20] बच्चे को संभावित हानि के कारण, निर्माता यह अनुशंसा नहीं करता है कि स्तन्यदा माता को लेवोफ़्लॉक्सासिन लिया जाए।[9]चूंकि, हानि बहुत कम प्रतीत होता है, और लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग स्तनपान कराने वाली माताओं में किया जा सकता है, शिशु की उचित निगरानी के साथ, लेवोफ़्लॉक्सासिन लेने के बाद 4-6 घंटे तक स्तनपान कराने में देरी की जाती है।[20]
बच्चे
लेवोफ़्लॉक्सासिन को बच्चों के इलाज के लिए अद्वितीय और जानलेवा संक्रमणों को छोड़कर अधिकांश देशों में स्वीकृत नहीं है क्योंकि यह इस आबादी में पेशी कंकाली चोट के एक उच्च हानि से जुड़ा है, एक संपत्ति जो इसे अन्य फ्लोरोक्विनोलोन के साथ साझा करती है।
संयुक्त राज्य अमेरिका में लिवोफ़्लॉक्सासिन को छह महीने से अधिक उम्र के बच्चों में गिलटी रोग और प्लेग के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है।[9]
पेनिसिलिन-प्रतिरोधी स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के कारण बाल चिकित्सा निमोनिया के लिए प्रथम-पंक्ति उपचार के रूप में, और पेनिसिलिन-संवेदनशील मामलों के उपचार के लिए दूसरी-पंक्ति प्रतिनिधि के रूप में, लेवोफ़्लॉक्सासिन की संस्तुति बाल चिकित्सा संक्रामक रोग समाज और अमेरिका की संक्रामक रोग संस्था द्वारा की जाती है।[21]
एक अध्ययन में,[9]Cite error: Invalid <ref> tag; invalid names, e.g. too many</nowiki> 1534 किशोर रोगियों (6 महीने से 16 वर्ष की आयु) को लेवोफ़्लॉक्सासिन के साथ तीन प्रभावकारिता परीक्षणों के हिस्से के रूप में उपचार किया गया, उपचार के बाद 12 महीने तक होने वाली सभी पेशी कंकाली घटनाओं का आकलन करने के लिए उनका पालन किया गया। अनुवर्ती 12 महीनों में पेशी कंकाली प्रतिकूल घटनाओं की संचयी घटना 3.4% थी, जबकि अन्य प्रतिजीवी दवाओं के साथ उपचार किए गए 893 रोगियों में 1.8% की तुलना में लेवाफ्लोक्सासिन-उपचारित समूह में, इन पेशी कंकाली प्रतिकूल घटनाओं में से लगभग दो-तिहाई पहले 60 दिनों में हुईं, 86% हल्के थे, 17% मध्यम थे, और सभी लंबे समय तक उत्तर के बिना हल हो गए।
गतिविधि का विस्तार
लेवोफ़्लॉक्सासिन और बाद की पीढ़ी के फ़्लुओरोक़ुइनोलोन्स को सामूहिक रूप से श्वसन क्विनोलोन के रूप में संदर्भित किया जाता है जिससे उन्हें पहले के फ़्लुओरोक़ुइनोलोन से अलग किया जा सके जो महत्वपूर्ण श्वसन रोगज़नक़ स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया की ओर सामान्य गतिविधि प्रदर्शित करते हैं।[22]
यह दवा पहले के फ्लोरोक्विनोलोन डेरिवेटिव जैसे सिप्रोफ्लोक्सासिं के सापेक्ष महत्वपूर्ण श्वसन रोगज़नक़ स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के विपरीत बढ़ी हुई गतिविधि प्रदर्शित करती है। इस कारण से, इसे हाल ही में विकसित फ्लोरोक्विनोलोन जैसे मोक्सीफ्लोक्सासिन और जेमीफ्लोक्सासिन के साथ एक श्वसन फ्लोरोक्विनोलोन माना जाता है। यह ग्राम-नकारात्मक जीवाणु, विशेष रूप से स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के विपरीत सिप्रोफ्लोक्सासिन की तुलना में कम सक्रिय है, और मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस (MRSA) मोक्सीफ्लोक्सासिन और जेमीफ्लोक्सासिन की गतिविधि का अभाव है।Cite error: Invalid <ref> tag; invalid names, e.g. too many[23][24][25] लेवोफ़्लॉक्सासिन ने एनारोबेस के विपरीत मध्यम गतिविधि दिखाई है, और माइकोबैक्टेरियम ट्यूबरक्यूलोसिस और माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स सहित अन्य माइकोजीवाणु के विपरीत ओफ़्लॉक्सासिन से लगभग दोगुना शक्तिशाली है।[26]
इसकी गतिविधि के पहुँच में श्वसन, मूत्र पथ, जठरांत्र और पेट के संक्रमण के लिए जिम्मेदार जीवाणु रोगजनकों के अधिकांश उपभेद सम्मलित हैं, जिनमें ग्राम नकारात्मक ( इशरीकिया कोली , हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा , क्लेबसिएला निमोनिया , लेजिओनेला न्यूमोफिला , मोराक्सेला कैटरलीस , प्रोटीन अद्भुत है औरस्यूडोमोनास एरुगिनोसा ) सम्मलित हैं।ग्राम पॉजिटिव (मेथिसिल्लिन -संवेदनशील लेकिन मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोकस ऑरियस ,स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया ,स्तवकगोलाणु अधिचर्मशोथ ,एन्तेरोकोच्चुस फैकैलिस औरस्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस नहीं), और असामान्य जीवाणु संबंधी रोगजनकों (क्लैमाइडोफिला न्यूमोनिया औरमाइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया ) फ्लोरोक्विनोलिन वर्ग के पहले प्रतिजीवी्स जैसे कि सिप्रोफ्लोक्सासिन की तुलना में, लेवोफ़्लॉक्सासिन ग्राम-सकारात्मक जीवाणु के प्रति अधिक गतिविधि प्रदर्शित करता हैCite error: Invalid <ref> tag; invalid names, e.g. too many लेकिन ग्राम-नकारात्मक जीवाणु की ओर कम गतिविधि, [27] विशेष रूप से स्यूडोमोनास एरुगिनोसा।
प्रतिरोध
स्टेफिलोकोकस और स्यूडोमोनास में फ्लोरोक्विनोलोन का प्रतिरोध सामान्य है। विरोध कई तरह से होता है। एक तंत्र टोपोइज़ोमेरेज़ IV किण्वक में परिवर्तन के द्वारा होता है। S. निमोनिया Gyr A + Par C का दोहरा उत्परिवर्ती रूप Ser-81->Phe और Ser-79->Phe उत्परिवर्तन सिप्रोफ्लोक्सासिन के प्रति आठ से सोलह गुना कम प्रतिक्रियाशील था।[28]
अंतर्विरोध और अंतःक्रियाएं
पैकेज आवेषण में उल्लेख किया गया है कि लिवोफ़्लॉक्सासिन या अन्य क्विनोलोन दवाओं के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में लिवोफ़्लॉक्सासिन से बचना चाहिए।[9][29] सभी फ्लोरोक्विनोलिन की तरह, लेवोफ़्लॉक्सासिन मिर्गी या अन्य जब्ती विकारों वाले रोगियों में और उन रोगियों में प्रतिदिष्ट है जिनके पास क्विनोलोन से जुड़े कण्डरा टूटना का इतिहास है।[9][29]
लेवोफ़्लॉक्सासिन कुछ लोगों, विशेष रूप से बुजुर्गों में क्यू टी अंतराल को लम्बा खींच सकता है, और लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग लांग क्यू टी सिंड्रोम के पारिवारिक इतिहास वाले लोगों के लिए नहीं किया जाना चाहिए, या जिनके पास लंबे समय तक क्यू टी, अल्पपोटेसियमरक्तता है, क्यू टी अंतराल को बढ़ाने वाली अन्य दवाओं के साथ इसे निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।[9]
सिप्रोफ्लोक्सासिन के विपरीत, लेवोफ़्लॉक्सासिन दवा मेटाबोलाइज़िंग किण्वक CYP1A2 को निष्क्रिय नहीं करता है। इसलिए, उस किण्वक का उपयोग करने वाली दवाएं, जैसे थियोफिलाइन, लेवोफ़्लॉक्सासिन के साथ परस्पर क्रिया नहीं करती हैं। यह CYP2C9 का कमजोर अवरोधक है,[30] वारफारिन औरफेनप्रोकोमोन के टूटने को रोकने की क्षमता का सुझाव देना। इसके परिणामस्वरूप वार्फरिन जैसी दवाओं की अधिक क्रिया हो सकती है, जिससे रक्तस्राव जैसे अधिक संभावित दुष्प्रभाव हो सकते हैं।[31] उच्च खुराक वाले फ्लोरोक्विनोलोन चिकित्साविधान के संयोजन में गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) के उपयोग से दौरे पड़ सकते हैं।[32] जब लेवोफ़्लॉक्सासिन को मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड या एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड युक्त विरोधी-अम्ल के साथ लिया जाता है, तो दोनों मिलकर अघुलनशील लवण बनाते हैं जिन्हें आंतों से अवशोषित करना मुश्किल होता है। लेवोफ़्लॉक्सासिन की चरम सीरम सांद्रता 90% या उससे अधिक कम हो सकती है, जो लेवोफ़्लॉक्सासिन को काम करने से रोक सकती है। इसी तरह के परिणाम तब सामने आए हैं जब लेवोफ़्लॉक्सासिन को आयरन सप्लीमेंट और मल्टी-विटामिन युक्त जिंक के साथ लिया जाता है।[33][34] फ्लोरोक्विनोलोन की पेशी कंकाली जटिलताओं की जांच करने वाली 2011 की समीक्षा ने एथलीटों के लिए प्रशासन के संबंध में दिशानिर्देशों का प्रस्ताव दिया, जिसमें संभव हो तो फ्लोरोक्विनोलोन प्रतिजीवी दवाओं के सभी उपयोग से बचने के लिए कहा गया, और यदि उनका उपयोग किया जाता है: सुनिश्चित करें कि पेशी कंकाली हानियों के बारे में सूचित सहमति है, और कोचिंग स्टाफ को सूचित करें; यदि फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग किया जाता है तो किसी भी कॉर्टिकोस्टेरॉइड का उपयोग न करें; उपचार के दौरान मैग्नीशियम और एंटीऑक्सिडेंट के पूरक आहार पर विचार करें; प्रतिजीवी का कोर्स समाप्त होने तक प्रशिक्षण को कम करें और फिर सावधानी से वापस सामान्य हो जाएं; और पाठ्यक्रम समाप्त होने के बाद छह महीने तक निगरानी रखें, और लक्षण उभरने पर सभी एथलेटिक गतिविधि बंद कर दें।[35]
प्रतिकूल प्रभाव
प्रतिकूल प्रभाव सामान्यतः हल्के से मध्यम होते हैं। चूंकि, गंभीर, अक्षम करने वाले और संभावित रूप से अपरिवर्तनीय प्रतिकूल प्रभाव कभी-कभी होते हैं, और इस कारण से यह अनुशंसा की जाती है कि फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग सीमित हो।
इनमें से प्रमुख प्रतिकूल प्रभाव हैं जो 2016 में एफडीए द्वारा ब्लैक बॉक्स चेतावनी का विषय बन गए।[10] एफडीए ने लिखा: एक एफडीए सुरक्षा समीक्षा से पता चला है कि फ़्लोरोक्विनोलोन जब व्यवस्थित रूप से उपयोग किए जाते हैं (यानी टैबलेट, कैप्सूल और इंजेक्शन योग्य) अक्षम और संभावित स्थायी गंभीर प्रतिकूल प्रभावों से जुड़े होते हैं जो एक साथ हो सकते हैं। इन प्रतिकूल प्रभावों में नस, मांसपेशियों, जोड़ों, नसों और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र सम्मलित हो सकते हैं।[10]मुश्किल से कभी, लेवोफ़्लॉक्सासिन सहित फ़्लोरोक्विनोलोन प्रतिजीवी दवाओं के कारण कण्डरा सूजन या कण्डरा टूटना हो सकता है।[36] कण्डरा टूटना सहित ऐसी चोटें, उपचार की समाप्ति के 6 महीने बाद तक देखी गई हैं; फ्लोरोक्विनोलोन की उच्च खुराक, बुजुर्ग होने के कारण, प्रत्यारोपण के रोगी, और वर्तमान या ऐतिहासिक कॉर्टिकोस्टीराइड उपयोग वाले लोग उच्च हानि में हैं।[37][38] लेवोफ़्लॉक्सासिन के लिए यू.एस. लेबल में स्नायविक रोग मायस्थेनिया ग्रेविस के लक्षणों के बढ़ने के लिए एक ब्लैक बॉक्स चेतावनी भी सम्मलित है।[9][39] इसी तरह, यूके मेडिसिन्स एंड हेल्थकेयर प्रोडक्ट्स रेगुलेटरी एजेंसी की संस्तुतिें दुर्लभ लेकिन अक्षम और संभावित अपरिवर्तनीय प्रतिकूल प्रभावों की चेतावनी देती हैं, और इन दवाओं के उपयोग को सीमित करने की अनुशंसा करती हैं।[40] बढ़ती उम्र और कॉर्टिकोस्टेरॉइड का उपयोग पेशी कंकाली जटिलताओं के हानि को बढ़ाता प्रतीत होता है।[35]
अन्य असामान्य लेकिन गंभीर प्रतिकूल घटनाओं की एक विस्तृत विविधता फ़्लोरोक्विनोलोन के उपयोग से जुड़ी हुई है, जिसमें भिन्न-भिन्न डिग्री के साक्ष्य समर्थन के कारण हैं। इनमें एनाफिलेक्सिस, हेपेटोटॉक्सिसिटी, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रभाव जिसमें दौरे और मानसिक प्रभाव सम्मलित हैं, क्यू टी अंतराल का लम्बा होना, रक्त शर्करा की गड़बड़ी और प्रकाश संवेदनशीलता, अन्य सम्मलित हैं।[9][29]लेवोफ़्लॉक्सासिन अन्य फ़्लोरोक्विनोलोन की तुलना में इन दुर्लभ गंभीर प्रतिकूल प्रभावों में से कम उत्पन्न कर सकता है।[41] चिकित्सा साहित्य में इस बारे में कुछ असहमति है कि क्या और किस सीमा तक लिवोफ़्लॉक्सासिन और अन्य फ़्लुओरोक़ुइनोलोन अन्य व्यापक विस्तार जीवाणुरोधी दवाओं की तुलना में अधिक बार गंभीर प्रतिकूल प्रभाव उत्पन्न करते हैं।[42][43][44][45] इडियोपैथिक इंट्राकैनायल उच्च रक्तचाप से जुड़े लिवोफ़्लॉक्सासिन के कुछ मामले रिपोर्ट हैं।[46] अधिक सामान्य प्रतिकूल प्रभावों के संबंध में, 29 नैदानिक परीक्षणों में लेवोफ़्लॉक्सासिन के संपर्क में आने वाले 7537 रोगियों के एकत्रित परिणामों में, प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं के कारण 4.3% ने उपचार बंद कर दिया। बंद करने के लिए अग्रणी सबसे सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं जठरांत्र थीं, जिनमें मतली, उल्टी और कब्ज सम्मलित थे। कुल मिलाकर, 7% रोगियों ने मतली, 6% सिरदर्द, 5% दस्त, 4% अनिद्रा का अनुभव किया, साथ ही कम दरों पर अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का अनुभव किया।[9] लेवोफ़्लॉक्सासिन या अन्य व्यापक पहुँच प्रतिजीवी दवाओं का प्रशासन क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल कोलाइटिस से जुड़े दस्त से जुड़ा है जो हल्के दस्त से लेकर घातक कोलाइटिस तक की गंभीरता में हो सकता है। फ्लोरोक्विनोलिन प्रशासन एक विशेष रूप से विषाक्त क्लॉस्ट्रिडियम तनाव के अधिग्रहण और वृद्धि से जुड़ा हो सकता है।[47] सर्वोत्तम खुराक और उपचार की लंबाई निर्धारित करने के लिए और अधिक शोध की आवश्यकता है।[48]
अधिक मात्रा
जानवरों में अधिक मात्रा में प्रयोग करने से शरीर पर नियंत्रण में कमी और गिरना, सांस लेने में कठिनाई, कंपकंपी और आक्षेप दिखाई दिए। मौखिक रूप से 1500 मिलीग्राम/किलोग्राम से अधिक की खुराक और 250 मिलीग्राम/किलोग्राम IV ने कृन्तकों में महत्वपूर्ण मृत्यु दर का उत्पादन किया।[9]
एक तीव्र अतिदेय की स्थिति में, अधिकारी विशिष्ट मानक प्रक्रियाओं की सलाह देते हैं जैसे पेट खाली करना, रोगी का निरीक्षण करना और उचित जलयोजन बनाए रखना। रक्त अपोहन या पेरिटोनियल डायलिसिस द्वारा लेवोफ़्लॉक्सासिन को कुशलता से नहीं हटाया जाता है।[9]
औषध विज्ञान
क्रिया का तंत्र
लेवोफ़्लॉक्सासिन एक व्यापक विस्तार प्रतिजीवी है जो ग्राम सकारात्मक और ग्राम नकारात्मक जीवाणु दोनों के विपरीत सक्रिय है। सभी क्विनोलोन की तरह, यह डीएनए गाइरेज़ और टोपोइज़ोमेरेज़ IV, दो जीवाणु प्रकार II टोपोइज़ोमेरेज़ को रोककर कार्य करता है।[49] टोपोइज़ोमेरेज़ IV डीएनए को अलग करने के लिए आवश्यक है जो कि जीवाणु कोशिका विभाजन से पहले डीएनए प्रतिकृति (दोगुनी) रही है। डीएनए अलग नहीं होने से प्रक्रिया रुक जाती है, और जीवाणु विभाजित नहीं हो सकते। दूसरी ओर, डीएनए गाइरेज़, डीएनए को अतिशीलन करने के लिए ज़िम्मेदार है, जिससे यह नवगठित कोशिकाओं में उपयुक्त हो सके। दोनों तंत्र जीवाणु को मारने के बराबर हैं। लेवोफ़्लॉक्सासिन एक जीवाणुनाशक के रूप में कार्य करता है।[50] 2011 तक, दवा की पेशी कंकाली जटिलताओं के लिए कार्रवाई का तंत्र स्पष्ट नहीं था।[35]
फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक प्रशासन के बाद लेवोफ़्लॉक्सासिन तेजी से और अनिवार्य रूप से पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, समय के साथ प्लाज्मा एकाग्रता रुपरेखा के साथ जो अनिवार्य रूप से 60 मिनट से अधिक की समान मात्रा के अंतःशिरा प्रशासन से प्राप्त होता है। जैसे, लिवोफ़्लॉक्सासिन के अंतःशिरा और मौखिक योगों को विनिमेय माना जाता है।[9]लेवोफ़्लॉक्सासिन की शरीर में प्रोटीन से बाँधने की क्षमता 24 से 38% के बीच होती है।[48]
दवा शरीर के ऊतकों में व्यापक वितरण से गुजरती है। त्वचा में श्रृंग स्तर प्रशासन के 3 घंटे बाद प्राप्त किया जाता है और 2 के कारक से प्लाज्मा में अधिक होता है। इसी तरह, फेफड़े के ऊतकों की सांद्रता एकल खुराक के बाद 24 घंटों में प्लाज्मा सांद्रता से दो गुना से पांच गुना अधिक होती है।
लेवोफ़्लॉक्सासिन का औसत टर्मिनल प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन मौखिक या अंतःशिरा रूप से दिए गए लेवोफ़्लॉक्सासिन की एकल या एकाधिक खुराक के बाद लगभग 6 से 8 घंटे तक होता है। उन्मूलन मुख्य रूप से मूत्र में गैर-चयापचय दवा के उत्सर्जन के माध्यम से होता है। मौखिक प्रशासन के बाद, प्रशासित खुराक का 87% मूत्र में 2 दिनों के अंदर अपरिवर्तित दवा के रूप में प्राप्त किया गया था। मूत्र में डेस्मिथाइल और एन-ऑक्साइड मेटाबोलाइट्स के रूप में 5% से कम प्राप्त किया गया था, जो मनुष्यों में पहचाने जाने वाले एकमात्र मेटाबोलाइट्स हैं।
रसायन विज्ञान
सभी फ्लोरो क्विनोलोन की तरह, लेवोफ़्लॉक्सासिन एक फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन कार्बोज़ाइलिक अम्ल है। यह एक चिरल अणु और शुद्ध (-) - (एस) -रेस्मिक दवा ओफ़्लॉक्सासिन का एनैन्टीओमर है।[51][52][53] यह एनैन्टीओमर अपने (+) - (आर) - समकक्ष की तुलना में डीएनए गाइरेज़ किण्वक और टोपोइज़ोमेरेज़ IV को अधिक प्रभावी ढंग से बांधता है।[48]लेवोफ़्लॉक्सासिन को चिरल स्विच के रूप में संदर्भित किया जाता है: ये चिरल दवाएं हैं जिन्हें पहले से ही स्पष्ट दावा किया गया है, अनुमोदित और रेसमिक के रूप में विपणन किया गया है (या डायस्टेरेमर्स के मिश्रण के रूप में)[54] लेकिन तब से शुद्ध एनैन्टीओमर के रूप में पुनर्विकास किया गया है।[55] इस अणुओं पर विशिष्ट कार्यात्मक समूहों में एक हाइड्रॉक्सिल समूह, कार्बोनिल समूह और एक सुगंधित वलय सम्मलित हैं।[56][failed verification] पदार्थ का उपयोग हेमीहाइड्रेट के रूप में किया जाता है, जिसका अनुभवजन्य सूत्र C . है18H20एफएन3O4 · 1⁄2 H2O और आणविक द्रव्यमान 370.38 g/mol है। लेवोफ़्लॉक्सासिन एक हल्के-पीले-सफेद से पीले-सफेद क्रिस्टल या क्रिस्टलीय पाउडर है।[9]लेवोफ़्लॉक्सासिन के संश्लेषण में एक प्रमुख मुद्दा सही चिरल रूप का उत्पादन करने के लिए बेंज़ोक्साज़िन कोर में सही प्रविष्टियों की पहचान करना है।[57]
इतिहास
लेवोफ़्लॉक्सासिन एक क्विनोलोन प्रतिजीवी है तीसरी पीढ़ी का फ़्लोरोक़ुइनोलोन, ओफ़्लॉक्सासिन के आइसोमर्स में से एक होने के नाते, जो नॉरफ्लोक्सासिन का एक व्यापक-विस्तार संरचना रूप से बंद अनुरूप था; ओफ़्लॉक्सासिन और लेवोफ़्लॉक्साक्सिन दोनों को दाइची सैंक्यो के वैज्ञानिकों द्वारा संश्लेषित और विकसित किया गया था।[58] दाइची के वैज्ञानिक जानते थे कि ओफ़्लॉक्सासिन रेसमिक था, लेकिन दो आइसोमर्स को अलग करने का असफल प्रयास किया; 1985 में वे शुद्ध लेवो रूप को अलग से संश्लेषित करने में सफल रहे और दिखाया कि यह अन्य रूप की तुलना में कम विषैला और अधिक शक्तिशाली था।[59][60]
मौखिक प्रशासन के लिए इसे पहली बार जापान में 1993 में विपणन के लिए अनुमोदित किया गया था, और दाइची ने इसे क्रैविट ब्रांड नाम के अधीन विपणन किया।[60] दाइची, जॉनसन एंड जॉनसन के साथ काम कर रही थी, जैसा कि ओफ़्लॉक्सासिन के साथ था, ने 1996 में लेवाक्विन ब्रांड नाम के अधीन एफडीए की स्वीकृति प्राप्त की[59]जीवाणु-संबंधी वायुविवरशोथ श्वसनीशोध के जीवाणु-संबंधी तीव्रता,सामुदायिक-अधिग्रहित निमोनिया,सीधी त्वचा संक्रमण, जटिल मूत्र पथ के संक्रमण और तीव्र गोणिकावृक्कशोथ का इलाज करने के लिए।[9]
लेवोफ़्लॉक्सासिन का विपणन सनोफी एवेंटिस द्वारा 1993 में डायची के साथ हस्ताक्षरित एक लाइसेंस समझौते के अधीन, तवाणिक ब्रांड के अधीन किया जाता है।[61]
लेवोफ़्लॉक्सासिन इस समय तक अति लोकप्रिय स्थिति में पहुंच गया था; अकेले जॉनसन एंड जॉनसन के लिए लिवोफ़्लॉक्सासिन और ओफ़्लॉक्सासिन की संयुक्त विश्वव्यापी बिक्री थी US$1.6 billion 2009 में।[61]
लेवोफ़्लॉक्सासिन यूनाइटेड स्टेट्स एकस्वीकृत की अवधि को हैच वैक्समैन संशोधन के प्रावधानों के अधीन यू.एस. एकस्वीकृत और व्यापार चिह्न कार्यालय द्वारा 810 दिनों के लिए बढ़ा दिया गया था जिससे एकस्वीकृत 2008 के अतिरिक्त 2010 में समाप्त हो जाए।[59]इस विस्तार को जेनेरिक दवा निर्माता ल्यूपिन फार्मास्युटिकल्स द्वारा चुनौती दी गई थी, जिसने एकस्वीकृत की वैधता को चुनौती नहीं दी थी, लेकिन केवल एकस्वीकृत विस्तार की वैधता को चुनौती दी थी, यह तर्क देते हुए कि एकस्वीकृत में उत्पाद सम्मलित नहीं था और इसलिए हैच-वैक्समैन विस्तार के लिए उपलब्ध नहीं था।[59]संघीय एकस्वीकृत अदालत ने जम्मू-कश्मीर और दाइची के पक्ष में फैसला सुनाया, और लेवोफ़्लॉक्सासिन के सामान्य संस्करण 2009 तक यू.एस. बाजार में प्रवेश नहीं किया।[59][61]
समाज और संस्कृति
उपलब्धता
लेवोफ़्लॉक्सासिन और NaCl इंजेक्शन, विनिर्देश 100mL / 750mg . है
लेवोफ़्लॉक्सासिन टैबलेट के रूप, इंजेक्शन और मौखिक समाधान में उपलब्ध है।[9]
उपयोग
एफडीए ने अनुमान लगाया कि 2011 में, फ्लोरोक्विनोलोन के लिए 23 लाख से अधिक बाहरी रोगी नुस्खे, जिनमें से लेवोफ़्लॉक्सासिन 28% बना था, संयुक्त राज्य अमेरिका में भरे गए थे।[62]
मुकदमेबाजी
2012 तक, जॉनसन एंड जॉनसन उन लोगों द्वारा दायर लगभग 3400 राज्य और संघीय मुकदमों का सामना कर रहे थे, जिन्होंने लेवोफ़्लॉक्सासिन से कण्डरा क्षति का दावा किया था; मिनेसोटा में यूनाइटेड स्टेट्स जिला अदालत में एक वर्गीय कार्रवाई में लगभग 1900 लंबित है[63] और लगभग 1500 न्यू जर्सी की एक जिला अदालत में लंबित हैं।[64][65] अक्टूबर 2012 में, J&J ने मिनेसोटा कार्रवाई में 845 मामलों का निपटारा किया, जॉनसन और जॉनसन के मुकदमे में जाने के लिए पहले चार मामलों में से तीन में जीत प्राप्त करने के बाद मई 2014 तक, 363 मामलों को छोड़कर सभी का निपटारा या निर्णय किया जा चुका था।[65][66][67]
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बाहरी संबंध
- "Levofloxacin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
