डिक्लोक्सेसिलिन

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डिक्लोक्सेसिलिन
Dicloxacillin.svg
Dicloxacillin-based-on-xtal-3D-bs-17.png
Clinical data
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa685017
Pregnancy
category
  • AU: B2
Routes of
administration		Oral
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability60 to 80%
Protein binding98%
MetabolismHepatic
[[Biological half-life|Elimination half-life]]0.7 hours
ExcretionRenal and biliary
Identifiers
  • (2S,5R,6R)-6-{[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-methyl-
    oxazole-4-carbonyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-
    1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC19H17Cl2N3O5S
Molar mass470.32 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(O)[C@@H]3N4C(=O)[C@@H](NC(=O)c2c(onc2c1c(Cl)cccc1Cl)C)[C@H]4SC3(C)C
  • InChI=1S/C19H17Cl2N3O5S/c1-7-10(12(23-29-7)11-8(20)5-4-6-9(11)21)15(25)22-13-16(26)24-14(18(27)28)19(2,3)30-17(13)24/h4-6,13-14,17H,1-3H3,(H,22,25)(H,27,28)/t13-,14+,17-/m1/s1 checkY
  • Key:YFAGHNZHGGCZAX-JKIFEVAISA-N checkY
  (verify)

डिक्लोक्सासिलिन पेनिसिलिन वर्ग का संकीर्ण-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक β-लैक्टम एंटीबायोटिक है।[1]इसका उपयोग अतिसंवेदनशील (गैर-प्रतिरोधी) ग्राम-पॉजिटिव (ग्रामवर्णग्राही) बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है।[1] यह स्टाफीलोकोकस ऑरीअस जैसे बीटा-लैक्टामेज-उत्पादक जीवों के विरुद्ध सक्रिय है, जो अन्यथा अधिकांश पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी होते है। डिक्लोक्सासिलिन डिक्लोसिल (ब्रिस्टल-मायर्स स्क्विब) सहित विभिन्न व्यापारिक नामों के अनुसार उपलब्ध है।[2]

1961 में इसका पेटेंट कराया गया और 1968 में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है।[3] यह प्रजातिगत औषधि के रूप में उपलब्ध है।[4]

चिकित्सीय उपयोग

डिक्लोक्सासिलिन का उपयोग मद्धम से औसत स्टेफिलोकोकल संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है।[5] प्रतिरोध के विकास को अल्प करने के लिए, उन संक्रमणों का इलाज करने के लिए डाइक्लोक्सासिलिन की संस्तुति की जाती है जो बीटा-लैक्टामेज-उत्पादक बैक्टीरिया के कारण होने का संदेह या सिद्ध होता है।[5]

डिक्लोक्सासिलिन फार्माकोकाइनेटिक्स, जीवाणुरोधी गतिविधि और फ्लुक्लोक्सासिलिन के संकेतों के समान है, और दोनों एजेंटों को विनिमेय माना जाता है।[6] ऐसा माना जाता है कि फ्लुक्लोक्सासिलिन की तुलना में इसमें गंभीर यकृत प्रतिकूल प्रभावों (औषधि) की घटना अल्प होती है, लेकिन गुर्दे पर प्रतिकूल प्रभाव की घटना अधिक होती है।[6]

डिक्लोक्सासिलिन का उपयोग अतिसंवेदनशील बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। विशिष्ट अनुमोदित संकेतों में सम्मिलित हैं:[6]

उपलब्ध प्रपत्र

डिक्लोक्सासिलिन व्यावसायिक रूप से सोडियम लवण, डिक्लोक्सासिलिन सोडियम, कैप्सूल (फार्मेसी) में और पुनर्गठन के लिए पाउडर के रूप में उपलब्ध है।[1][7]

अंतर्विरोध

किसी भी पेनिसिलिन से एलर्जी (अतिसंवेदनशीलता/ एनाफिलेक्टिक (तीव्रग्राहिता) प्रतिक्रिया के पिछले इतिहास वाले लोगों में डिक्लोक्सासिलिन का उपयोग वर्जित है।[1][8]

प्रतिकूल प्रभाव

डाइक्लोक्सासिलिन के उपयोग से जुड़ी सामान्य प्रतिकूल औषधि प्रतिक्रियाओं (एडीआर) में सम्मिलित हैं: दस्त, मतली, दाने, पित्ती, इंजेक्शन स्थल पर दर्द और सूजन, अतिसंक्रमण (कैंडिडिआसिस सहित), एलर्जी, और यकृत एंजाइम और बिलीरुबिन में क्षणिक वृद्धि सम्मिलित हैं।[6]

दुर्लभ अवसरों पर, कोलेस्टेटिक पीलिया (पित्तस्थिरता) (जिसे कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस भी कहा जाता है) को डाइक्लोक्सासिलिन थेरेपी (उपचार) से जोड़ा गया है। उपचार बंद होने के कई सप्ताह बाद तक प्रतिक्रिया हो सकती है और ठीक होने में कई सप्ताह लग जाते हैं। अनुमानित घटना 15,000 एक्सपोज़र (अनावृत्ति) में से 1 है, और यह 55 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों, महिलाओं और 2 सप्ताह से अधिक समय से उपचार वाले लोगों में अधिक होती है।[6]

इसका उपयोग सावधानी के साथ और बुजुर्गों में निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप से अंतःशिरा प्रशासन के साथ, थ्रोम्बोफ्लेबिटिस के जोखिम के कारण किया जाना चाहिए।[1]

डिक्लोक्सासिलिन जन्म नियंत्रण गोलियों की प्रभावशीलता को भी अल्प कर सकता है और स्तन के दूध में प्रवेश कर सकता है।[9]

परस्पर क्रिया

डिक्लोक्सासिलिन की निम्नलिखित औषधि के साथ संभावित परस्पर क्रिया है:

  • वारफारिन[10]
  • मेथोट्रेक्सेट[11]
  • टेट्रासाइक्लिन[12]

प्रतिरोध

डाइक्लोक्सासिलिन बीटा-लैक्टामेस के प्रति असंवेदनशील होने के अतिरिक्त, कुछ जीवों ने मेथिसिलिन सहित अन्य संकीर्ण-स्पेक्ट्रम β-लैक्टम एंटीबायोटिक औषधि के प्रति प्रतिरोध विकसित किया है। ऐसे जीवों में मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस (एमआरएसए) सम्मिलित हैं।[13]

कार्रवाई की प्रणाली

Main article: β-लैक्टम एंटीबायोटिक

अन्य β-लैक्टम एंटीबायोटिक औषधि की तरह, डाइक्लोक्सासिलिन बैक्टीरिया कोशिका भित्ति के संश्लेषण को रोककर कार्य करता है। यह रैखिक पेप्टिडोग्लाइकन पॉलिमर श्रृंखलाओं के बीच अनुप्रस्थ बंधता को रोकता है जो ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया की कोशिका भित्ति का एक प्रमुख घटक बनाते हैं।

औषधीय रसायन शास्त्र

डिक्लोक्सासिलिन कई पेनिसिलिन-प्रतिरोधी बैक्टीरिया द्वारा स्रावित बीटा-लैक्टामेज़ (जिसे पेनिसिलिनेज़ भी कहा जाता है) एंजाइम के प्रति असंवेदनशील है। पेनिसिलिन नाभिक की साइड चेन पर आइसोक्साज़ोल समूह की उपस्थिति β-लैक्टामेज़ प्रतिरोध को सुविधाजनक बनाती है, क्योंकि वे साइड-चेन स्टेरिक बाधा के प्रति अपेक्षाकृत असहिष्णु होते हैं। इस प्रकार, यह पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन (पीबीपी) से बंधने में सक्षम है और पेप्टिडोग्लाइकन क्रॉसलिंकिंग (तिर्यकबंधन) को रोकता है, लेकिन β-लैक्टामेज़ द्वारा बाध्य या निष्क्रिय नहीं है।

यह भी देखें

संदर्भ

  1. ↑ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Product Information: DICLOXACILLIN SODIUM-dicloxacillin sodium capsule. Teva Pharmaceuticals USA Inc, Revised 8/2015
  2. ↑ Miranda-Novales G, Leaños-Miranda BE, Vilchis-Pérez M, Solórzano-Santos F (October 2006). "मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस एसपीपी के खिलाफ सेफलोथिन, डाइक्लोक्सासिलिन, इमिपेनेम, वैनकोमाइसिन और एमिकासिन के संयोजन के इन विट्रो गतिविधि प्रभाव। उपभेदों". Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials. 5: 25. doi:10.1186/1476-0711-5-25. PMC 1617116. PMID 17034644.
  3. ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). एनालॉग-आधारित ड्रग डिस्कवरी. John Wiley & Sons. p. 491. ISBN 9783527607495.
  4. ↑ "प्रतिस्पर्धी जेनेरिक थेरेपी स्वीकृतियाँ". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Archived from the original on 29 June 2023. Retrieved 29 June 2023.
  5. ↑ 5.0 5.1 डिक्लोक्सेसिलिन. 2012. PMID 31643436. {{cite book}}: |work= ignored (help)
  6. ↑ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 Rossi S, ed. (2006). ऑस्ट्रेलियन मेडिसिन्स हैंडबुक. Adelaide: ऑस्ट्रेलियन मेडिसिन्स हैंडबुक.
  7. ↑ "डिक्लोक्सेसिलिन". MedlinePlus Drug Information. U.S. National Library of Medicine, Department of Health and Human Services, National Institutes of Health.
  8. ↑ "डाइक्लोक्सासिलिन सोडियम- डाइक्लोक्सासिलिन सोडियम कैप्सूल". DailyMed. National Institutes of Health, U.S. National Library of Medicine, Health & Human Services.
  9. ↑ "डिक्लोक्सासिलिन - साइड इफेक्ट्स, खुराक, इंटरैक्शन - दवाएं - रोजमर्रा का स्वास्थ्य". EverydayHealth.com. 23 June 2020.
  10. ↑ Lacey CS (May 2004). "वारफारिन के साथ डाइक्लोक्सासिलिन की परस्पर क्रिया". The Annals of Pharmacotherapy. 38 (5): 898. doi:10.1345/aph.1d484. PMID 15054148. S2CID 19182647.
  11. ↑ Ronchera CL, Hernández T, Peris JE, Torres F, Granero L, Jiménez NV, Plá JM (October 1993). "उच्च खुराक मेथोट्रेक्सेट और एमोक्सिसिलिन के बीच फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन". Therapeutic Drug Monitoring. 15 (5): 375–9. doi:10.1097/00007691-199310000-00004. PMID 8249043. S2CID 28111642.
  12. ↑ Moellering RC (August 1983). "रोगाणुरोधी संयोजनों के उपयोग का औचित्य". The American Journal of Medicine. 75 (2A): 4–8. doi:10.1016/0002-9343(83)90088-8. PMID 6351605.
  13. ↑ Rosdahl VT, Frimodt-Møller N, Bentzon MW (August 1989). "मेथिसिलिन-अतिसंवेदनशील और मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस में डाइक्लोक्सासिलिन, मेथिसिलिन और ऑक्सासिलिन का प्रतिरोध कमजोर पड़ने और प्रसार विधियों द्वारा पता लगाया गया". APMIS. 97 (8): 715–22. doi:10.1111/j.1699-0463.1989.tb00467.x. PMID 2669854. S2CID 29646870.
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